diuretica*
| -
Na-voorraden in het lichaam
-
Initieel bloedvolume en hartdebiet
-
Eventueel initieel perifere weerstand
-
Na 6-8 weken: normalisatie van hartdebiet en daling van perifere weerstand
|
-
|
Thiaziden: eerste keus bij behandeling hypertensie
Lisdiuretica:
-
Bij ernstige hypertensie wanneer andere farmaca gebruikt worden die water- en zout retentie veroorzaken
-
Bij nierinsufficientie als GFR <30 ml/min
-
Bij hartfalen of levercirrose wanneer er uitgesproken zoutretentie is
|
Zie boven
|
-receptor blokkers*
|
Effecten zijn meest uitgesproken als de orthosympathische controle van het hart domineert
(zie boven)
|
-
|
Hypertensieve patienten met:
-
MI
-
Ischemisch hartlijden
-
Hartfalen
|
Zie boven
|
Captopril
|
ACE-inhibitoren inhiberen het converting enzyme peptidyl dipeptidase dat Ang I in Ang II omzet en ze inhiberen de inactivatie van bradykinine (een krachtige vasodilator en inflammatoir mediator) door kininase II:
|
TD: per os
Tmax: kort
E: vooral renaal (behalve fosinopril)
| -
Hypertensie (systemische arteriolaire weerstand, de gemiddelde diastolische en systolische druk, zonder reflextachycardie)
-
Chronisch hartfalen (nabelasting, hartdebiet, hartritme, nierperfusie en natriurese veneuze retour naar het hart, capillaire wiggedruk in de long, vullingsdruk van linkeratrium en ventrikel)
-
Acuut myocardinfarct (massa en wanddikte van LV)
-
Diabetes mellitus en nierlijden (proteinurie en nierfunctie stabiliseert, door verbeterde flow-distributie in de nier)
|
Nevenwerkingen:
-
Ernstige hypotensie
-
Acuut nierfalen (bij patienten met bilaterale nierarteriestenose)
-
Kuchhoest met eventueel wheezing (reversiebel)
-
Smaakverandering (reversiebel)
-
Hyperkaliemie (wanneer met K-supplementen, hogere doses K-sparende diuretica of NSAIDs)
-
Huiduitslag, drug fever, angio-oedema
-
Zelden: proteinurie, neutropenie
CI: zwangerschap
|
Cilazapril
|
Enalapril
|
Fosinopril
|
Lisinopril
|
Perindopril
|
Quinapril
|
Ramipril
|
Losartan
|
Angiotensine II receptorantagonisten (type losartan) hebben ongeveer dezelfde hemodynamische en antihypertensieve effecten als ACE-inhibitoren, maar met plasma Ang II stijging en zonder bradykinine-inactivatie
|
-
|
Typisch gestart wanneer ACE-inhibitoren een ondragelijke kuchhoest geven
|
Neveneffecten:
|
Candesartan
|
Eprosartan
|
Irbesartan
|
Telmisartan
|
Valsartan
|
Aliskiren
|
Renine-inhibitoren veroorzaken een daling van de plasma renine activiteit (PRA)
|
-
|
Onbekend
|
Onbekend
|
Verapamil (phenylalkylamines)
|
Ca-kanaal blokkers:
-
relaxeren gladde spieren (meest uitgesproken in de arteriolen)
-
nimodipine relatief selectief voor cerebrale BV
-
hartfequentie (+N reflextachycardie, ~D, -V)
-
negatief chronotroop, negatief dromotroop, negatief inotroop effect (verapamil en diltiazem)
|
-
| -
angor (vooral vasospastisch)
-
hypertensie
-
supraventriculaire tachycardie
-
VK-flutter
-
VK-fibrillatie
-
Post-MI (Verapamil, als -blokkers tegenaangewezen)
|
Nevenwerkingen:
-
Hypotensie, bradycardie
-
Myocarddepressie
-
Oedeem onderste ledenmaten
-
Obstipatie (verapamil)
CI: Gestoorde AV-of SA-geleiding, LV-falen, ventriculaire tachycardie
|
Diltiazem (benzothiazepines)
|
-
|
Nifedipine (dihydropyridines)
|
-
| -
Angor (vooral vasospastisch)
-
hypertensie
| -
hypotensie
-
duizeligheid
-
flushing
-
oedeem onderste ledenmaten
-
milde reflextachycardie
|
Nimodipine (dihydropyridines)
|
-
| -
na subarachnoidale bloeding (gunstig effect door inhibite van reactioneel vasospasme)
|
Hydralazine
|
Dilatatie van de arteriolen (niet de venen)
|
-
| -
hypertensie (gecombineerd gebruiken, bij monotherapie snel tachyphylaxis)
| -
reflextachycardie en zoutretentie
-
bij hoge doses “lupus” syndroom
-
hoofdpijn, nausea, anorexie, flushing
-
perifere neuropathie
-
drug fever
|
Minoxidil
|
Zeer krachtige vasodilator van de arteriolen (niet de venen) door verhogen van K-permeabiliteithyperpolarisatie
|
TD: per os
| -
hypertensie (gecombineerd gebruik met een -blokker en een diureticum, kan hydralazine vervangen indien onvoldoende effect of teveel bijwerkingen)
| -
reflextachycardie en zoutretentie
-
als onvoldoende dosis van -blokker en/of diureticum: tachycardie, angor, oedeem
-
hoofdpijn
-
hypertrichosis ( haargroeimiddel)
|
Nitroprusside
|
Dilatatie van arteriolen en venen door NO vrijzetting (enkel onder continue invasieve monitoring)
|
TD: i.v.
Tmax: kort
WD: kort
| -
hypertensieve urgenties
-
acute hartdecompensatie
| -
hypotensie
-
metabolisme in RBCs tot cyanide (accumulatie zorgt voor toxiciteit)
|
Diazoxide
|
Dilateert arteriolen
|
TD: i.v.
| |
-
|
Clonidine*
|
2-agonisten afname van de orthosympathische outflow uit het CZS vasodilatiatie
|
-
| -
hypertensie (maar beperking door gebrek aan informatie over hun impact op cardiovasculaire gevolgen)
| -
withdrawal reactions
-
droge mond
-
sedatie
-
soms bradycardie
|
Guanfacine *
|
-
|
Reserpine *
|
Neuronblokkers (zie boven)
|
-
| |
Zie boven
|
Guanethidine*
|
-methyltyrosine*
|
-methyl DOPA*
|
-blokkers*
|
Zie boven
|
-
| |
Zie boven
|
Digoxine
| -
Digitalisglycosiden inhiberen het Na/K ATPase waardoor de [Na]i verminderde Na/Ca uitwisseling [Ca]i contractiliteit
-
Een rechtstreeks effect van digitalis op de PM van de hartcellen leidt tot een tragere stijgingssnelheid van het AP gevolgd door en verkorting van de plateau fase refractaire periode
-
Cardioselectief parasympathomimetisch effect (vooral duidelijk thv de atria)
|
TD: per os (bij 10% van de populatie zijn er darmbacterien die digoxine inactiveren en zo de biologische beschikbaarheid reduceren oppassen met AB) 1 x per dag (eventueel oplaaddosis voor snel effect)
E: vooral renaal
T1/2: 40 h
TV: 0,5-2ng/ml (nauw)
|
Atriale ritme-stoornissen (VK-flutter en –fibrillatie, vertraging van het ventriculair ritme betere hemodynamiek)
|
Bij intoxicatie (digoxine > 2 ng/ml):
-
Rustpotentiaal over PM van hartcellen minder negatief vertraagde na depolarisatie (bij nog hogere concentraties “ectopic beats”, bigeminie en ventriculaire tachycardie en fibrillatie)
-
Verhogen van de centrale outflow naar het orthosympathische ZS: AV-junctioneel ritme, premature ventriculaire depolarisaties, bigeminie en 2e graads AV-blok
-
GI: anorexie, nausea, braken en diarree
-
Desorientatie, hallucinaties, gezichtstoornissen, agitatie, convulsies
Interacties (verhogen van digitalis plasmaspiegel): hypokaliemie, hypercalciemie, hypomagnesiemie, quinidine (90% van de patienten), AB (zie TD), colestyramine, amiodarone, verapamil
|
Digitoxine
|
TD: per os (volledig) 1 x per dag (eventueel oplaaddosis voor snel effect)
E: hepatisch (enterohepatische circulatie)
T1/2: 168 h
|
Amrinon
|
Bipyridines inhiberen fosfodiesterase [cAMP]i Ca-influx in hart en vasodilatatie (mag slechts korte tijd gebruikt worden)
|
TD: parenteraal (onder continue monitoring)
|
Acuut hartfalen (hartdebiet, perifere weerstand capillaire wiggedruk in longen
| -
Nausea en braken
-
Aritmieen
-
Hypotensie
-
Thrombocytopenie
-
Verhoogde leverenzymen
|
Milrinon
|
Enoximon
|
Dopamine*
|
-agonisten met een positief inotroop effect (zie boven)
|
TD: getitreerd i.v. (onder contiune monitoring)
|
Harfalen (cave: ischemie)
| -
hartfrequentie verhoogd O2-verbruik nog hogere hartfequentie
|
Dobutamine*
|
