Generische naam/stofnaam Werking, farmacodynamiek



Yüklə 471,66 Kb.
səhifə8/8
tarix21.04.2017
ölçüsü471,66 Kb.
#14654
1   2   3   4   5   6   7   8



      • Type II (orale antidiabetica)

Metformine

Biguaniden verminderen de insulineresistentie, verhogen de glucose-opname in skeletspieren en verminderen de gluconeogenese in de lever (op voorwaarde dat er nog residuele insulineproductie mogelijk is)

Eerder anti-hyperglycemisch



TD: per os (1-3 g per dag)

E: renaal

T1/2: 1,5-2,5 h


Eerste keuze bij obese type II DM patienten (Metformine zorgt voor vermagering)

Nevenwerkingen:

  • Geen hypoglycemie

  • GI nevenwerkingen: opgeblazen gevoel, nausea, diarree, anorexia

  • Zeldzaam lactaatacidose (fataal)

CI: zwangerschap, nierinsufficientie, alcoholisme en gebruik van contraststof (tijdelijk verminderde nierfunctie)

Glipizide


Sulfonylureumderivaten of sulfamiden stimuleren de insulinesecretie ten gevolge van binding met de KATP-kanalen  depolarisatie -cellen  Ca influx  insuline vrijstelling (op voorwaarde dat er nog residuele insulineproductie mogelijk is)

TD: per os (20-30 min voor de maaltijd)

PB: >90%


E: overwegend renaal (opletten bij oudere patienten en nierinsufficientie), meestal na hepatische biotransformaite tot inactieve metabolieten (van glibenclamide is ook het metaboliet werkzaam)

Niet obese type II DM patienten die onvoldoende reageren op diabetesdieet

Nevenwerkingen:

  • Hypoglycemie

  • Stimulatie eetlust  gewichtstoename

  • Zeldzaam allergische reacties of myelotoxiciteit

CI: zwangerschap en lactatie

Interacties met hypoglycemerend effect: NSAIDs, fibraten, coumarinederivaten (tgv verdringing) en alcohol, imidazole, antimycotica en MAO-inhibitoren



Gliclazide


Glibenclamide


Glimepiride


Rapaglinide



Gliniden werken hetzelfde als sulfonylureumderivaten (maar veroorzaken minder gewichtstoename)

TD: per os (voor elke maaltijd) Tmax: korter dan sulfonylureumderivaten

WD: korter dan sulfonylureumderivaten



Niet obese type II DM patienten die onvoldoende reageren op diabetesdieet

CI: zwangerschap

Interacties met inductoren en inhibtoren



Rosiglitazone


Thiazolidinedionen of glitazonen leiden tot vermindering van de insulineresistentie door met PPAR in de celkern te binden modulatie transcripie van genen betrokken bij het lipiden- en KH-metabolisme (hypoglycemierend effect komt over een periode van 1-2 maanden tot stand). a.k.a. “insuline sensitizers”

gevoeligheid voor insuline 




TD: per os (volledig)

Tmax: <2 uur

PB: >99%

E: hepatisch



Geen eerste keuze product in de behandeling van

type II DM



Nevenwerkingen:

  • Vochtretentie

  • Gewichtstoename

CI: zwangerschap, lactatie, leverinsufficientie, hartfalen, acuut coronair syndroom, diabetische ketoacidose

Pioglitazone


Acarbose

Competitief inhibitor van de disacharidasen (vooral sucrase)  minder postprandriale hyperglycemie

TD: per os

Type II DM (al dan niet in combinatie met andere orale preparaten)

Nevenwerkingen als gevolg van verhoogd aanbod van disachariden aan het colon: diarree, flatulatie, abdominale pijn en meteorisme(=gasvorming)

Sitagliptine


Gliptines zijn DPP-4-remmers  GLP-1 (Glucagon-like pepited-1) en GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide) afbraak (komen in GI vrij na maaltijd)  insuline aanmaak

HbA1c-waarden



TD: per os

Type II DM in combinatie met metformine, sulfonylureumderivaten of glitazonen (maar niet met insuline)

nevenwerkingen

  • Huidafwijkingen

  • Duizeligheid

  • Hepatotoxiciteit

CI (in afwachting van gegevens): hartfalen, nierinsufficientie

Vildagliptine


Exenatide

Incretinomimetica  immiteren de werking van

GLP-1 en GIP:



  • Insulinesecretie bij hyperglycemie

  • Vertraagt de maaglediging

  • Verhoogt het verzadigingsgevoel en vermindert de voedselinname (Gemiddeld gewichtsverlies van 5 kg)

  • Glucoseproductie in de lever

TD: s.c. 2 x per dag

Type II DM in combinatie met metformine en/of sulfonylureumderivaten

Nevenwerkingen:

  • Nausea

  • Diarree

  • Pancreatitis






    • Osteoporose

Calciumcarbonaat


-

-

Postmenopauzale vrouwens met te weinig calcium in het dieet

Nevenwerkingen:

  • GI stoornissen (vooral obstipatie

CI: hypercalciemie of hypercalciurie

Interacties: verminderde absorbtie bij behandeling met PPI (alternatief: calciumcitraat) of bij toediening samen met bifosfonaten (vormen wateronoplosbare complexen)



Colecalciferol (vit. D3)


Ondergaan een complex metabolisme in lever en nier tot het biologisch actieve

calcitrol  resorpitie van Ca en P in dunne darm, mineralisatie van osteoid, beenafbraak (en dus turn-over), PTH synthese



-

Bij onvoldoende blootstelling aan zonlicht (75-plussers)

Nevenwerkingen:

  • Vetoplosbaar  accumuleert bij overdosering

  • Obstipatie

  • Dorst

  • Polyurie

  • Stupor

  • Weefselcalcificatie

Calcifediol (25-(OH)D3)


Alfacalcidol


Medronaat (1e generatie)


Bifosfonaten zijn zeer krachtige inhibitoren van de osteoclastische botresorptie:

  • Opname in osteoclasten  metabolisatie tot een ATP-analoog  apoptose

  • Inhibitie van de cholesterol biosynthese

  • Eeffecten op fractuurrisico treden binnen 1 jaar op

Bifosfonaten van de 2e generatie (amniofosfonaten) zijn 10-100 x potenter en biofosfonaten van de 3e generatie zijn tot 10.000 x potenter dan de 1e generatie

TD: per os (<10%  30 min voor maaltijd, niet gelijktijdig met calciumsupplementen) 1 x per week (alendronaat)

E: renaal (50% binnen 24 h, andere helft fixeert zich snel thv het bot)



  • Postmenopauzale osteoporose

  • Osteoporose bij de man

  • Preventie of behandeling van osteoporose tgv glucocorticoiden

Nevenwerkingen:

  • Diarree

  • Slokdarmulcera (vooral met alendronaat)

  • Kaakbeennecrose bij gebruik in de oncologie (vooral met zoledronaat en pamidronaat)

Clodronaat (1e generatie)


Etidronaat (1e generatie)


Tiludronaat (1e generatie)


Alendronaat (2e generatie)


Pamidronaat (2e generatie)


Ibandronaat (2e generatie)


Risedronaat (3e generatie)

Zoledronaat (3e generatie)

Faloxifen

Selectieve oestrogeen receptor modulator (SERM):

  • Oestrogeen-agonist in botweefel

  • Inactief in de uterus

  • Oestrogeen-antagonist in borstweefsel

-

Stabiliseert of verhoogt lichtjes de botmassa bij postmenopauzale vrouwen (er is ook een beschermend effect aangetoond bij borstcarcinoom, maar dit is geen erkende indicatie)

nevenwerkingen

  • Verergering van perimenopauzale warmteopwellingen

  • Verhoogd risico op veneuze trombo-embolie en CVA (zoals bij oestrogenen)

Strontium ranelaat

De actieve component is strontium (Sr):

-

Postmenopauzale osteoporose

Nevenwerkingen:

  • Nausea

  • Diarree

  • Huidruptie, zelden DRESS syndroom (levensbedreigend overgevoeligheids syndroom)

Interacties: vermindering van de orale resorptie van tetracyclines en chinolonen door de vorming van wateronoplosbare complexen met Sr

Teriparatide

Recombinante vorm van PTH: intermittente toediening stimuleert de botaanmaak (continue toediening stimuleert de botresorptie)

-

Ernstige postmenopauzale osteoporose wanneer alle andere middelen falen (maximale behandelingsduur bedraagt 18 maanden)

-



LEGENDA FARMACOKINETIEK:

TD (absorbtie) = Toedingesvorm (+ dosis)

Tmax

PB = Plasma eiwit binding

Vd = Distibutievolume

E = Eliminatie

T1/2 = Halveringstijd

TV = Therapeutisch venster



WD = Werkingsduur

Yüklə 471,66 Kb.

Dostları ilə paylaş:
1   2   3   4   5   6   7   8




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin