Otakoidler Prof. Dr. Süleyman aydin



Yüklə 5.63 Mb.
səhifə1/8
tarix07.01.2017
ölçüsü5.63 Mb.
  1   2   3   4   5   6   7   8


.


.

  • Autos : kendi, akos: etkili ilaç (Gr.)

  • Hormon teriminin yerine kullanılması önerilmiş (1917)

  • Lokal etkili mediyatorler (lokal hormonlar)

  • Parakrin etki

  • Bir mediyatör, hem Otakoid hem nöromodulator olabilir

  • Kan dolaşımı ile uzaklara bozulmadan taşınıp etkili olmazlar



Otakoidler

  • Vücutta endojen olarak yapılır,

  • Sentezi ve yıkımı için enzimler vardır.

  • Bağlandıkları reseptörleri vardır.



Otakoidler

  • Histamin

  • Serotonin (5-hidroksitriptamin)

  • Eikazonoidler

    • Siklooksijenaz ürünleri (prostaglandinler)
    • Lipoksijenaz ürünleri ve lökotrienler
    • Araşidoni asid epoksijenaz ürünleri (EET.ler)
  • Peptid yapılı otakoidler



Otakoidler

  • Peptid yapılı otakoidler

    • Anjiotensinler
    • Kininler
    • Endotelinler
    • Natriuretik peptidler
    • Urotensin II
  • Gaz yapısında otakoidler

      • NO
      • H2S
      • CO


Otakoidler

  • Diğerleri

    • Endotel kaynaklı hiperpolarizan faktor (EDHF)
    • Epitel kaynaklı gevşetici faktör (EpDRF)


Histamin

  • Kimyasal yapı: Beta-imidazoletilamin

  • Sentezi:

    • Histidin (histamin dekarboksilaz) Histamin
  • Yıkımı:

    • Diamin oksidaz (DAO) ve Histamin.N.metil.transferaz enzimleri ile imidazol.asetikasid ve metil.imidazol.asetikasid'e yıkılır.
  • Immun savunmada ilk cevap



  • Dağılımı:

      • sinir sistemi,
      • GI
      • Solunum
      • Bağ doku
      • Kan
    • Hücresel olarak: Mast, bazofil, lökosit, neuron
    • Hücre içinde Heparin ile birlikte.
  • Reseptörleri: H1, H2, H3, H4

  • Sinyal iletimi: Gq (H1); Gs (H2)İ Gi/o (H3,H4)



Histamin etkileri

  • KVS:

    • hipotansiyon,
    • vazodilatasyon,
    • Kapiller permeabilite, ödem
    • Lökosit migrasyon artışı
  • Solunum: bronkospasm, bronkokonstriksiyon,

    • Ekzokrin bez salgısında artış(nazal ve bronkial sekresyonlar)
  • Deri ve Immunolojik (allerjik etki):

    • Lewis uçlü cevabı (kızarıklık, şişme ödem)
    • kaşıntı


Farmakolojik etkiler

  • Bulantı kusma ishal

  • Hipotansiyon, taşikardi

  • Urtiker kaşıntı kızarma, allerjik reaksiyon

  • Bronkospazm

  • Ülser (parietal hücre etkisi)

  • Yara iyileşmesinde artış

  • Anafilaksi, allerjik reaksiyonlar

  • başağrısı



Histamin salıverici etkenler

  • Fiziksel etkenler

    • Mekanik, çarpma, çizik
    • Sıcak, soguk
  • Bitkisel ve hayvansal etkenler

    • Allerjik reaksiyona neden olan bitkiler (örn. ısırgan)
    • Hayvan ve böcek ısırmaları sokmaları (arı, örümcek akrep)
  • Kimyasal etkenler

    • Çeşitli xenobiotikler
    • Ilaçlar (opiatlar ve bazı antihistaminikler dahil)


Histamin preparatları

  • Histamin

    • Aklorhidri tanısı
    • Feokromositoma tanısı
  • Histamin yan ekiler

    • (aşırı dozda): hipotansiyon, taşikardi,
    • bronkospazm, dispne
    • Şiddetli başağrısı, bulantı kusma diare
    • (tedavisi için fizyolojik antagonisti adrenalin inj. edilir)
  • Betahistin Hcl

  • Betazol



Histamin preparatları

  • Betazol

    • Histamindeki imidazol halkası yerine pirazol var.
    • H2 selektif.
    • Aklorhidri için kullanım.
  • Betahistin.HCl

    • Histamindeki imidazol halkası yerine piridin var.
    • DAO 'a dayanıklı
    • p.o.
    • Meniere hast.a kullanım


Histamin Reseptör Blokörleri

    • Sadece H1 ve H2 reseptör blokörleri kullanımda
  • H1 antagonistleri:

    • Histamin H1 antagonistleri, “klasik antihistaminikler” olarak bilinir
    • Gerçekte 'invers agonsitler'dir
    • Lipofilik özellik
    • Kan beyin Bariyerini geçer, santral etki gösterirler
      • Sedasyon, iştah artışı, kognitif ve motor etkide azalma
    • Parasempatolitik etki , antiserotonerjik etki
      • Agız kurulugu, idrar retansiyonu, sinus taşikardisi, iştah artışı


    • Sempatolitik etki (alfa adrenerjik)
      • Hipotansiyon, sersemlik, refleks taşikardi
    • KBB'i geçemeyenler “ikinci kuşak antihistaminikler” olarak bilinir. Santral etkileri (sedasyon) çok azdır.


Histamin H1 Reseptör Blokörleri

  1   2   3   4   5   6   7   8


Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2019
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə