Kolekalsiferol iki basamaklı bir biyotransformasyona (biyoaktivasyon) uğrayarak asıl etkin şekli olan 1,25-(OH)2D3’e (kalsitriol’a) çevrilir.
İlk basamak 25-hidroksilasyon basamağıdır.
Karaciğer hücrelerinde mikrozomal ve mitokondriyel yerleşim gösteren bir oksidaz tarafından 25-hidroksikolekalsiferol’a dönüştürülür.
İkinci basamak, 1 α-hidroksilasyon basamağıdır ve böbreklerde proksimal tubuluslarda olur.
Orada 25-hidroksikolekalsiferol, mitokondriyel bir sitokrom P450 enzimi olan 1α-hidroksilaz tarafından en etkin hormon şekli olan 1,25-dihidroksikolekalsiferol’a (1,25-(OH)2D3’e) dönüştürülür.
