1. a gyógyszer neve marcain spinal heavy 5 mg/ml oldatos injekció minőSÉgi és mennyiségi összetétel
Yüklə 67,09 Kb.
|
- Bu səhifədəki naviqasiya:
- 3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció. Tiszta, színtelen, steril, vizes oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1. Terápiás javallatok
- 4.2 Adagolás és alkalmazás
- 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
- 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
- 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség
- 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
- 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások 4.8.1 Általános
- 4.8.2 Akut szisztémás toxicitás
- 4.8.3 Akut szisztémás toxicitás kezelése
- 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1. Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport
- 5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
- 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
- 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Glükóz-monohidrát, nátrium-hidroxid, sósav, injekcióhoz való víz. 6.2. Inkompatibilitások
- 6.3. Felhasználhatósági időtartam 3 év. 6.4. Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. Nem fagyasztható. 6.5. Csomagolás típusa és kiszerelése
- 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
- Megjegyzés
- 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA AstraZeneca Kft. 1113 Budapest Bocskai út 134-146. Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
- 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
|
1. A GYÓGYSZER NEVE Marcain spinal heavy 5 mg/ml oldatos injekció 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 20,0 mg vízmentes bupivakain-klorid (megfelel 18,44 mg bupivakainnak) ampullánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció. Tiszta, színtelen, steril, vizes oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1. Terápiás javallatok Sebészeti és szülészeti beavatkozások intrathecalis (spinalis, subarachnoidealis) anesztéziájának a létrehozása. A Marcain spinal heavy oldat 1,5-3 órán át tartó hasi (beleértve a császármetszést is) urológiai és alsó végtagi sebészeti beavatkozások anesztéziájának a biztosítására alkalmas. A Marcain spinal heavy 5 mg/ml oldatos injekció spinalis alkalmazása felnőttek és bármely életkorú gyermekek számára javallt.
A spinalis anesztézia sikertelenségéről a betegek 1 5% a esetében számoltak be. A sikertelenség egyik oka a helyi érzéstelenítő rossz intrathecalis eloszlása lehet - azaz a gyógyszer szekvesztrálódik a durazsákon belül annak caudalis részében, vagy egy, a liquortérrel gyengén közlekedő kompartmentben. Ezekben az esetekben jobban szétterjedő, azaz hatékonyabb blokád érhető el a beteg testhelyzetének ideiglenes megváltoztatásával. Ha a blokád kiegészítése válik szükségessé, azt más magasságban és csökkentett mennyiségű helyi érzéstelenítőszerrel szabad végrehajtani. N.B.: Csak egyetlen ilyen külön próbálkozás végezhető! Felnőttek A táblázatban megadott adagolási javaslatok csak iránymutató adagoknak tekinthetők és csakis átlagos testfelépítésű felnőtteknél alkalmazhatók. A dózist csökkenteni kell időseknél és előrehaladott terhességben. Az eloszlás és hatástartam nagymértékű egyéni eltéréseinek ismeretében pontos dózis-meghatározásra nincs lehetőség. 20 mg-ot meghaladó bupivakain adagok spinalis alkalmazásának hatásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre szakirodalmi adat.
Újszülöttek, csecsemők és 40 ttkg alatti gyermekek A Marcain spinal heavy 5 mg/ l alkalmazható gyermekeknél. A gyermekek spinalis anesztéziájához használt gyógyszer megfelelő adagjainak megválasztása a felnőttek és gyermekek közötti különbségek alapos ismeretét igényli. Újszülöttekben és kisgyermekekben a CSF térfogat viszonylagosan nagy, ezért ez a korcsoport az azonos anesztetikus hatás eléréséhez viszonylag magasabb dózis/ttkg adagot igényel, felnőttekkel összehasonlítva Kisgyermekekben az idegek myelin borítása kevésbé fejlett, emiatt a szer diffúziója könnyebbé válhat, így az anesztézia létrejötte is gyorsabb lehet. A gyermekgyógyászati regionális anesztéziai eljárásokat csak olyan, képzett klinikus végezheti, aki ismeri ezt a populációt és a technikát.
csecsemőknél 5 ttkg-ig 0,40-0,50 mg/ttkg 5 és 15 ttkg közötti gyermekek esetén 0,30-0,40 mg/ttkg 15 és 40 ttkg közötti gyermekek esetén 0,25-0,30 mg/ttkg Az anesztézia beállása lassúbb, mint lidokain esetében, időtartama pedig várhatóan 60-120 perc. 4.3 Ellenjavallatok
Az alábbi általános ellenjavallatokat figyelembe kell venni az intrathecalis anesztézia alkalmazása során.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Az érzéstelenítési eljárásokat mindig megfelelően felszerelt és megfelelő személyzettel rendelkező helyen kell elvégezni, ahol azonnal rendelkezésre állnak a monitorozáshoz és a resuscitatióhoz szükséges felszerelések és gyógyszerek. Gerincvelői (spinalis) érzéstelenítést csak megfelelő ismeretekkel és tapasztalatokkal rendelkező orvos végezhet, illetve az csak az ő felügyelete mellett történhet. A készítmény ugyancsak az aneszteziológiában jártas, megfelelően képzett orvos felügyelete mellett alkalmazható. A szert alkalmazó klinikusnak előzetesen megfelelő és kielégítő mélységű képzésben kellett részesülni a kérdéses eljárást illetően, és ismernie kell a mellékhatások, a szisztémás toxicitás vagy más komplikációk kórismézésének és kezelésének módját. Abban az esetben, ha akut szisztémás toxicitás vagy magasra terjedő teljes spinalis blokád jelentkezik a helyi érzéstelenítő injekció beadását azonnal fel kell függeszteni (ld. 4.9 pont). Az aneszteziológusnak a műtét végéig folyamatosan készenlétben kell lennie, majd felügyelnie kell a beteg állapotának ellenőrzését mindaddig, amíg az anesztézia hatása el nem múlik. A vénabiztosításnak - iv. infúzió - még a spinalis anesztézia bevezetése előtt meg kell történnie. Amennyiben a bupivakain magas vérkoncentrációt ér el, a többi helyi érzéstelenítőhöz hasonlóan akut toxicitást okozhat a központi idegrendszerben és a keringési rendszerben. A magas koncentráció a vérben főképp az akaratlan intravénás beadás következménye. Kamrai aritmiáról, a fibrillatióról, hirtelen fellépő cardiovascularis elégtelenségről és halálesetről is beszámoltak a magas szisztémás bupivakain koncentrációval összefüggésben. Normál adagok esetén magas szisztémás koncentrációk nem jöttek létre. Előrehaladott kor, vagy súlyos betegségek, mint pl. részleges, vagy teljes szívblokk, súlyos máj- és veseműködési zavar, miatt rossz általános állapotban levő betegek ellátása fokozott figyelmet igényel. Ebben a betegcsoportban sebészeti beavatkozásokhoz a regionális anesztézia lehet az optimális választási lehetőség. Annak ellenére, hogy a regionális anesztézia gyakran optimális érzéstelenítési technika, néhány beteg fokozottabb figyelmet igényel. Felsorolás a veszélyes mellékhatások kockázatának sorrendjében:
Ritka, mégis súlyos mellékhatás alakulhat ki spinalis anesztézia során a magasra terjedő teljes spinalis blokád következményeként, ami keringési vagy légzési depresszióban nyilvánulhat meg. A kiterjedt szimpatikus blokád keringési depressziót okoz, amely hipotenzióhoz, bradycardiához vagy szívmegálláshoz vezet. A légzőizmokat (beleértve a diaphragmát is) beidegző idegek blokádja légzési depressziót okozhat. A hipotónia és a bradycardia kockázata csökkenthető a keringés krisztalloid vagy kolloid oldatokkal történő "feltöltése" révén, vagy érösszehúzó szer (pl. 20-40 mg efedrin) im. adásával. A hipotóniát azonnal kezelni kell pl. 5-10 mg efedrin iv. alkalmazásával, majd a kezelést szükség szerint meg kell ismételni. Cerebrovascularis betegségben vagy coronaria sclerosisban szenvedő betegek rosszul viselik a hipotenziót. Megemelkedett kockázati tényezőt jelent a magasra terjedő teljes spinalis blokád az időseknél és előrehaladott terhességben lévőknél, ezért a dózist csökkenteni kell. Az intrathecalis anesztézia ritka következménye neurológiai sérülés, mint pl. paraesthesia, anesztézia, motoros gyengeség és paralysis. Ritkán ezek a tünetek tartósan is megmaradnak. A krónikus neurológiai megbetegedéseket - mint pl. a sclerosis multiplex, stroke következtében létrejött régi hemiplegia, paraplegia és neuromuscularis megbetegedéseket - valószínűleg nem súlyosbítja a spinalis érzéstelenítés, de ezek a kórképek elővigyázatosságot igényelnek. Megjegyzés: miután a gerincvelői érzéstelenítés előnyös lehet az általános anesztéziával szemben egyes magas kockázatú betegek esetében, ha a rendelkezésre álló idő megengedi, tanácsos megkísérelni a betegek általános állapotának műtét előtti optimalizálását.
Habár a bupivakain és a III. csoportú antiaritmikumok közötti interakciókat nem vizsgálták, a két szer együtt adása fokozott óvatosságot igényel, lásd 4.4 pont. 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség: Fontos kiemelni, hogy nagyszámú terhes és fogamzóképes korban levő nő részesült bupivakain kezelésben. A reproduktív folyamat specifikus zavaráról, azaz a malformációk megnövekedett gyakoriságáról mindeddig nem jelent meg közlés. Meg kell jegyezni, hogy dóziscsökkentésre van szükség az előrehaladott terheseknél (lásd. 4.2 pont). Szoptatás: A bupivakain igen kis mennyiségben jelenik meg az anyatejben. Ez általában nem jár az újszülött károsodásának veszélyével. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A spinalis anesztézia önmagában csekély hatást gyakorol a szellemi működésre és koordinációra, de átmenetileg rontja a mozgást és csökkenti az éberséget. Hatásának időtartama alatt járművet vezetni, baleseti veszéllyel járó munkát végezni, vagy alkoholt fogyasztani nem szabad. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások 4.8.1 Általános A spinalis érzéstelenítés kapcsán észlelt mellékhatások általában az alkalmazott gyógyszertől függetlenül, magának az idegi blokádnak a következményei (pl. hipotenzió, bradycardia, időleges vizelet visszatartás), vagy a beadás közvetlen hatása (pl. spinalis haematoma, post-spinalis fejfájás) vagy a közvetett hatása (pl. meningitis vagy epidurális tályog). Az alábbi kifejezések kerültek alkalmazásra a nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására: Nagyon gyakori (1/10) Gyakori (1/100 – <1/10) Nem gyakori (1/1000 – <1/100) Ritka (1/10 000 – <1/1000) Nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Nagyon gyakori: hipotenzió, bradycardia. Ritka: szívmegállás.
Nagyon gyakori: hányinger. Gyakori: hányás.
Gyakori: post-spinalis fejfájás Nem gyakori: paraesthesia, paresis, dysaethesia. Ritka: nem szándékos teljes spinalis blokád, paraplegia, neuropathia, paralysis, arachnoidis. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Gyakori: vizelet-visszatartás és vizelet inkontinencia. A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: Nem gyakori: izomgyengeség és hátfájás Immunrendszeri betegségek és tünetek: Ritka: allergiás reakciók, anaphylaxiás shock Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Ritka: légzés-depresszió. 4.8.2 Akut szisztémás toxicitás Akut szisztémás toxicitás - más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan - a bupivakain alkalmazásakor is előfordulhat magas dózisban történő adagolás, túladagolás, vagy akaratlan intravascularis injekció kapcsán. Más lokális anesztetikumokkal együtt adva a toxikus hatások összeadódhatnak és szisztémás toxikus reakciók alakulhatnak ki. A toxikus reakciók elsősorban a központi idegrendszert és a szív-érrendszert érinthetik. A spinalis anesztéziához szükséges adag azonban olyan kicsi (20%-a az epiduralis érzéstelenítéshez szükséges adagnak, vagy még kevesebb), hogy az akut szisztémás toxicitás meglehetősen ritka és ilyen esetről ezidáig még nincsen közlés. 4.8.3 Akut szisztémás toxicitás kezelése Ha akut szisztémás toxicitás jelei mutatkoznak vagy teljes spinalis érzéstelenség jön létre, a helyi érzéstelenítő injekció beadását azonnal fel kell függeszteni és a cardiovascularis vagy az idegrendszeri (görcsök, depresszió) tüneteket kezelni kell. A keringés leállása esetén haladéktalanul cardiopulmonalis resuscitatiót kell végezni. Az optimális oxigénellátás, a légzés és a keringés támogatása és az acidózis kezelése létfontosságú, mivel a hypoxia és az acidózis fokozza a helyi érzéstelenítők szisztémás toxicitását. Ha cardiovascularis depresszió jön létre (hipotenzió, bradycardia) a megfelelő kezelés lehet az intravénás folyadék bevitel, vazopresszorok vagy inotróp szerek alkalmazása. Gyermekek esetében az adagot, az életkort is figyelembe véve, a testtömeg alapján kel Gyermekek és serdülők A gyermekeknél észlelt, gyógyszer okozta mellékhatások a felnőtteknél észleltekhez hasonlóak, ugyanakkor gyermekeknél a toxicitás korai jelei nehezen megállapíthatóak, mivel a blokádot gyakran szedálás vagy általános érzéstelenítés mellett hozzák létre. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
ATC-kód: NO1B B01 Hatóanyaga, a bupivakain amid-típusú helyi érzéstelenítő szer. Más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan reverzibilisen blokkolja az idegrostok ingerületvezetését azáltal, hogy gátolja a nátrium ionok beáramlását az idegsejt membránján keresztül. A bupivakain gerincvelői (spinalis) alkalmazásakor az érzéstelenség gyorsan beáll és közepesen, ill. hosszan tart. A hatástartam függ az alkalmazott adag nagyságától. A Marcain spinal heavy 5 mg/ml oldatos injekció hiperbárikus oldat és a subarachnoidealis téren belül a kezdeti terjedést jelentősen befolyásolja a gravitáció. Cranialis irányú terjedése gyorsabb, mint az izobarikus oldatoké, még vízszintes helyzetben is, amikor a nehézségi erő hatása minimális. A nagyobb intrathecalis megoszlási tér és az ebből következő alacsonyabb csúcskoncentrációk következményeként az anesztézia időtartama rövidül. A glükóz-mentes oldat (Marcain spinal 5 mg/ml oldatos injekció) alacsonyabb szegmentumokra kiterjedő, de hosszabb időtartamú blokádot hoz létre, mint a hiperbárikus oldat. 5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok A bupivakain pKa-értéke 25°C-on 8,1 és olaj/víz megoszlási hányadosa 27,5. A metabolit is rendelkezik farmakológiai aktivitással, de kevésbé hatékony, mint a bupivakain. A bupivakain teljes és bifázisos abszorpciót mutat a subarachnoidealis térből az 50 és a 408 perces két fázisos felezési idejével. A lassú abszorpciós fázis meghatározó faktora az eliminációnak, ami magyarázatot ad arra, hogy az aktuális felezési idő miért nagyobb, mint intravénás adás esetén. A bupivakain vérkoncentrációja alacsony az intrathecalis érzéstelenítés után, mivel kis dózist igényel, összehasonlítva más regionális érzéstelenítés után tapasztaltakkal. A subarachnoidealis térből viszonylag lassan szívódik fel. Ez a lassú felszívódás, valamint a spinalis anesztéziához szükséges alacsony dózisok miatt alacsony a kialakuló plazma csúcskoncentráció, várhatóan mintegy 0,4 mikrogramm/ml minden 100 mg-nyi befecskendezett gyógyszer után. Ez azt jelenti, hogy a javasolt maximális adag (20 mg) alkalmazása után is legfeljebb 0,1 mikrogramm/ml plazmaszint várható. Intravénás adagolást követően a bupivakain teljes plazma-clearance értéke 0,58 1/perc, egyensúlyi állapotban mért eloszlási térfogata (Vd ss) 73 liter, eliminációs felezési ideje 2,7 óra, a májextrakció aránya pedig 0,40. A bupivakain a plazmában az alfa-1-karbonsav glikoproteinhez kötődik 96%-ban. A bupivakain clearance majdnem teljes mértékben a májban történő metabolizáció eredménye, tehát a máj perfúziójától és metabolizáló enzimjeinek az aktivitásától függ. A bupivakain gyorsan áthatol a placentán és a szabad gyógyszerfrakció jut egyensúlyi állapotba. Miután az anyához viszonyítva a magzatban a plazmakötődés kisebb, az utóbbiban mérhető teljes plazmakoncentráció is kisebb marad. A szabad gyógyszerkoncentrációk azonban azonosak. A bupivakain megjelenik az anyatejben, de olyan csekély mennyiségben, amely nem jelent veszélyt a szoptatott csecsemőre nézve. A bupivakain a májban metabolizálódik, túlnyomórészt aromás hidroxilációval és N-dezalkilációval, mindkét átalakulás a citokróm P450A4 enzimrendszeren keresztül történik. A bupivakain 1%-a változatlan formában, megközelítőleg 5%-a pedig PPX formájában ürül a vizelettel 24 óra alatt. A PPX és a 4-hidroxi-bupivakain plazma koncentrációja a bupivakain alkalmazása alatt és folyamatos infúzió után alacsonyabb, mint a bupivakainé. Gyermekeknél a farmakokinetika hasonló a felnőttekéhez. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Bupivakainnal végzett hagyományos vizsgálatokban, amelyben biztonságos farmakológiát, egyszeri és ismételt adag beadását követő toxicitást, reproduktív toxicitást, mutagén hatást, és helyi toxicitást vizsgáltak, humán alkalmazás során jelentkező egyéb káros hatást nem tapasztaltak, mint amely a magas bupivakain dózis farmakodinamikai hatása alapján várható volt (pl. központi idegrendszeri és cardiovascularis tünetek). 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Glükóz-monohidrát, nátrium-hidroxid, sósav, injekcióhoz való víz. 6.2. Inkompatibilitások A spinalis alkalmazásra szánt oldatokhoz nem javasolt egyéb anyagok és oldatok hozzáadása. 6.3. Felhasználhatósági időtartam 3 év. 6.4. Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. Nem fagyasztható. 6.5. Csomagolás típusa és kiszerelése 5 db 4 ml töltettérfogatú, kék törőponttal és egy rózsaszín kódgyűrűvel ellátott, színtelen üvegampulla, PP buborékcsomagolásban, dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Az oldatok tartósítószer-mentesek, így felbontás után azonnal fel kell őket használni. A megmaradó oldatokat meg kell semmisíteni. A Marcain spinal heavy 5 mg/ml injekció glükózt tartalmaz, így autoklávozás során karamellizáció előfordulhat. Emiatt ezt a készítményt nem szabad hővel újrasterilizálni. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés (egy kereszt) Osztályozás: II./3 csoportKorlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-nak ga pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I). 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA AstraZeneca Kft. 1113 Budapest Bocskai út 134-146. Magyarország
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. március 17. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2016. január 6.1 OGYI/47708/2015 Yüklə 67,09 Kb. Dostları ilə paylaş:
| |||||||||||||||||||||||||||