Spektrum účinku.
Jako phenoxymethylpenicilin.
Indikace.
Indikace volby:
Není lékem volby.
Další indikace:
Streptokoková faryngitida.
Profylaxe revmatické horečky
Dávkování.
Obvyklá dávka: Dospělí 0,5 MIU každých 8 hodin, děti starší 3 let 60-80 kIU/kg /den ve 3
dílčích dávkách po 8 hodinách.
Způsob podání: Orálně na lačno (30 minut před jídlem).
Interval: 8 hodin.
Délka podání: Viz níže uvedené indikace.
Dávky u jednotlivých infekcí a délka léčby.
Streptokoková faryngitida: dospělí a děti starší 8 let 0,5-1 MIU každých 8 hodin, děti ve věku
3-8 let 60-80 kIU/kg/den ve 3 dílčích dávkách po 8 hodinách po dobu 10 dnů.
Profylaxe revmatické horečky: Dospělí i děti 0,5 MIU každých 12 hodin dlouhodobě.
Dávkování při snížené funkci ledvin:
Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu <10ml/min) se podává
obvyklá dávka penamecilinu každých 8 hodin. Při hepatální insuficienci je třeba dávkování
penamecilinu obdobně upravit jen při současné renální insuficienci, protože v tomto případě
jsou játra hlavní cestou eliminace.
o x a c i l i n
Skupina.
Peniciliny rezistentní k penicilináze.
Způsob účinku.
Inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP).
Spektrum účinku.
Staphylococcus aureus a koaguláza-negativní stafylokoky, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae (pouze kmeny dobře citlivé k penicilinu).
Některé nemocniční kmeny stafylokoků jsou rezistentní k oxacilinu a tudíž ke všem
β
-
laktamovým antibiotikům.
Indikace.
Indikace volby:
Stafylokokové infekce (endokarditida, sepse, osteomyelitida, infekce měkkých tkání a kloubů,
těžké formy pyodermie a impetiga, mastitida aj.).
Další indikace:
Smíšené infekce způsobené stafylokoky a Streptococcus pyogenes nebo Streptococcus
pneumoniae.
Dávkování.
Obvyklá dávka: Dospělí a děti s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg perorálně 500-1000 mg
každé 4-6 hodiny, parenterálně 250-500 mg každé 4-6 hodiny, těžké infekce 1 g a více každé
4-6 hodiny. Děti s hmotností nižší než 40 kg 50-100 mg/kg/den v dílčích dávkách po 4-6
hodinách. Nejvyšší nitrožilní dávka je 18 g/den, děti do 17 let 400 mg/kg/den.
Způ sob podání: Nitrožilně, nitrosvalově (jen výjimečně u dospělých do 1g na dávku),
perorálně na lačno (1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po něm).
Interval: 4-6 hodin.
Délka podání: Není-li uvedeno jinak, pak 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek
infekce, lehčí infekce nejméně 5 dnů, u závažných stavů individuálně podle povahy infekce a
klinického průběhu onemocnění.
Dávky u jednotlivých infekcí a délka léčby.
Endokarditida, sepse, infekce kostí a kloubů: Dospělí 8-12-(18) g/den, ve 4-6 dílčích dávkách
po 4-6 hodinách, novorozenci s tělesnou hmotností do 2 kg: 25-50 mg/kg každých 12 hodin
do 1. týdne věku, dále 50 mg/kg každých 8 hodin, novorozenci s tělesnou hmotností nad 2 kg:
50 mg/kg každých 8 hodin do 1. týdne věku, dále 50 mg/kg každých 6 hodin. Aplikuje se po
dobu 4 a více týdnů. U endokarditidy se doporučuje po první dva týdny, u sepse po dobu 5
dnů kombinace s gentamicinem (3-6 mg/kg/den) nitrožilně nebo nitrosvalově v dílčích
dávkách po 8 hodinách.
Infekce měkkých tkání, pyodermie, mastitida: Dospělí 2-6 g/den ve 4 dílčích dávkách po 6
hodinách, děti 12,5-25 mg/kg každých 6 hodin nebo 16,7 mg/kg každé 4 hodiny po dobu 7-10
dnů.
Impetigo: Dospělí i děti 50-100 mg/kg/den ve 4 dílčích dávkách po 6 hodinách po dobu 5 dnů,
bulozní impetigo po dobu 10 dnů.
Dávkování př i snížené funkci ledvin:
Při renální insuficienci není třeba dávkování oxacilinu upravovat.
a m p i c i l i n
Skupina.
Širokospektré aminopeniciliny.
Způ sob úč inku.
Inhibice syntézy stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP). Je rozkládán
penicilinázou a dalšími ß-laktamázami bakterií.
Spektrum účinku:
Jako penicilin G, a dále má rozšířené spektrum na Haemophilus influenzae, Bordetella
pertussis, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Salmonella spp. a Shigella spp. Ve srovnání s penicilinem je účinnější na Enterococcus spp.,
Listeria monocytogenes.
Rezistentní jsou ostatní gramnegativní tyčky, většina nemocničních kmenů Escherichia coli a
Proteus mirabilis, kmeny Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae a Staphylococcus
spp. produkující ß-laktamázu, stafylokoky rezistentní k oxacilinu a pneumokoky rezistentní k
penicilinu.
Indikace.
Indikace volby injekč ně :
Meningitida, sepse a epiglotitida způsobená Haemophilus influenzae neprodukujícím ß-
laktamázu.
Meningitida a sepse způsobená Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B)
(v kombinaci s aminoglykosidy).
Meningitida a sepse způsobená Listeria monocytogenes (v kombinaci s aminoglykosidy).
Iniciální léčba meningitidy novorozenců (do 3 měsíců věku) v kombinaci
s cefalosporinem 3. generace nebo aminoglykosidem.
Iniciální léčba meningitidy osob starších 60 let v kombinaci s cefalosporinem 3.
generace nebo aminoglykosidem.
Enterokoková endokarditida a sepse (v kombinaci s aminoglykosidy).
Celkové infekce způsobené Proteus mirabilis a Eikenella corrodens.
Indikace volby perorálně :
Těžká shigellová infekce u těhotných.
Indikace alternativní:
Alternativa amoxicilinu u stavů vyžadujících parenterální aplikaci aminopenicilinu pro léčbu
infekce dýchacích nebo močových cest nebo pro profylaxi infekční endokarditidy.
Dávkování.
Obvyklá dávka: Dospělí 2-6 g/den, děti 100-200 mg/kg/den v dílčích dávkách po 6 hodinách
po dobu 7-10 dnů. Jednotlivá nitrosvalová dávka nepřevyšuje 1,5 g. Nitrožilní dávky se
podávají krátkodobou infuzí, zejména převyšuje-li jednotlivá dávka 1 g.
Způsob podání: Nitrožilně, nitrosvalově (jen výjimečně u dospělých do jednotlivé dávky 1g),
nebo perorálně hodinu před jídlem.
Interval: 4-6 hodin.
Délka podání: Není-li uvedeno jinak, pak 48-72 hodin po ústupu známek infekce, u
závažných stavů individuálně podle povahy infekce a klinického průběhu onemocnění.
Dávky u jednotlivých infekcí a délka léč by.
Meningitida, sepse a epiglotitida způsobená H. influenzae: 200-400 mg/kg/den v 4-6 dílčích
dávkách po 4-6 hodinách po dobu 10 dnů, epiglotitida 5-7 dnů.
Novorozenecké meningitidy a sepse (způsobené Streptococcus agalactiae, Listeria
monocytogenes):Novorozenci s tělesnou hmotností do 2 kg: 50 mg/kg každých 12 hodin po
dobu 1. týdne věku, dále 50 mg/kg každých 8 hodin, novorozenci s tělesnou hmotností nad 2
kg: 50 mg/kg každých 8 hodin po dobu 1. týdne věku, dále 50 mg/kg každých 6 hodin. Děti
starší 1 měsíce 200-400 mg/kg/den v dílčích dávkách po 6 hodinách. Aplikuje se po dobu 2-3
týdnů. Doporučuje se kombinace s gentamicinem do negativní kultivace z moku: nedonošení
2,5 mg každé 24 hodiny, novorozenci a kojenci 4 mg/kg/den každé 24 hodiny.
Meningitida, sepse u dospělých: 12 g/den v dílčích dávkách po 6 hodinách po dobu 10 dnů, u
infekcí způsobených Listeria monocytogenes po dobu 2-3 týdnů v kombinaci s gentamicinem
v dávce 3 mg/kg/den v dílčích dávkách po 8 hodinách do negativní kultivace z moku.
Enterokoková endokarditida: 12 g/den v dílčích dávkách po 6 hodinách, děti starší 1 měsíce
50 mg každých 6 hodin po dobu 2 týdnů. Aplikuje se po dobu 4-6 týdnů v kombinaci
s gentamicinem 5-7 mg/kg/den v dílčích dávkách po 8 hodinách po dobu 2 týdnů (pouze u
kmenů které nejsou rezistentní k vysokým koncentracím ampicilinu nebo gentamicinu).
Těžká shigellová infekce u těhotných: Perorálně 2-3 g denně ve 4 dílčích dávkách po 6
hodinách po dobu 5-7 dnů.
Profylaxe infekční endokarditidy: Dospělí i děti starší 1 měsíce 50 mg/kg v kombinaci
s 2 mg/kg gentamicinu 30 minut před chirurgickým zákrokem.
Upozornění: Při perorálním podání má amoxicilin před ampicilinem přednost pro výhodnější
farmakokinetické vlastnosti.
Dávkování př i snížené funkci ledvin:
Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu <10ml/min) se obvyklá
udržovací dávka ampicilinu podává v prodlouženém dávkovacím intervalu 12 až 16 hodin. Po
hemodialýze se podává udržovací dávka.
a m o x i c i l i n
Skupina.
Širokospektré aminopeniciliny.
Způ sob úč inku.
Inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP). Je rozkládán
penicilinázou a ß-laktamázami bakterií.
Spektrum účinku.
Jako ampicilin, má však vyšší účinnost na salmonely a nižší na shigelly. K léčbě shigellových
infekcí je nevhodný také pro kompletní absorpci z GIT. Je účinnější než penicilin nebo
ampicilin na pneumokoky s intermediární citlivostí k penicilinu.
Indikace.
Indikace volby:
Empirická léčba komunitních bakteriálních respiračních infekcí (akutní otitis media, akutní
sinusitida, bronchopneumonie, pneumonie, akutní exacerbace chronické bronchitidy).
Profylaxe anthraxu po expozici aerosolu s prokázanou přítomností Bacillus anthracis.
K dokončení iniciální léčby anthraxu penicilinem G.
Profylaxe infekční endokarditidy při chirurgických výkonech u ohrožených pacientů.
Indikace alternativní:
Alternativa ko-trimoxazolu u komunitní nekomplikované močové infekce.
Alternativa ko-trimoxazolu nebo fluorochinolonu u salmonelové infekce s těžkým průběhem,
nebo u osob s imunodeficitem.
Akutní nekomplikovaná kapavka.
Další indikace:
Eradikace Helicobacter pylori (v kombinaci s inhibitorem protonové pumpy, a obvykle
s dalším antibiotikem).
Dávkování.
Obvyklá dávka: Dospělí 0,75-1,5 g každých 8 hodin, děti starší 1 měsíce 50-90 mg/kg/den
v dílčích dávkách každých 8 hodin.
Způ sob podání: Orálně.
Interval: 8 hodin.
Délka podání: Není-li uvedeno jinak, pak 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek
infekce, u závažných stavů individuálně podle povahy infekce a klinického průběhu
onemocnění.
Dávky u jednotlivých infekcí a délka léčby.
Středně závažné respirační infekce: 500-750 mg každých 8 hodin po dobu 7-10 dnů.
Komunitní pneumonie: 1-1,5 g každých 8 hodin po dobu 10 dnů.
Akutní otitis media: 0,75-1,5 g každých 8 hodin, děti starší 1 měsíce 75-90 mg/kg/den ve
3 dílčích dávkách po 8 hodinách po dobu 7-10 dnů.
Akutní nekomplikovaná močová infekce u žen: 0,25-0,5 g každých 8 hodin po dobu 5-7 dnů,
nebo celkem dvě dávky 3 g podané v odstupu 12 hodin.
Salmonelové infekce: 0,5-0,75 g každých 8 hodin po dobu 2-3 dnů.
Součást komplexní eradikační terapie Helicobacter pylori: 1 g každých 12 hodin (v
kombinaci s dalším antibiotikem nebo chemoterapeutikem a inhibitorem protonové pumpy)
po dobu 5-7 dnů.
Profylaxe a sekvenční terapie anthraxu po počáteční parenterální léčbě: 500 mg každých 8
hodin po celkovou dobu léčby 60 dnů.
Akutní nekomplikovaná kapavka u kmene s potvrzenou citlivostí: Dospělí 3 g jednorázově,
děti: 50 mg/kg jednorázově.
Profylaxe infekční endokarditidy před chirurgickým výkonem v lokální anestezii: 3 g, děti
starší 1 měsíce 50 mg/kg 1 hodinu před výkonem.
Dávkování při snížené funkci ledvin:
Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu <10ml/min) se podává
250-500 mg amoxicilinu každých 24 hodin. U hemodialyzovaných nemocných se podává
denní dávka jako při závažné renální insuficienci, navíc se podává udržovací dávka ještě
během dialýzy a po jejím ukončení.
k o - a m o x i c i l i n
(amoxicilin/kyselina klavulanová)
Skupina.
Širokospektré aminopeniciliny (potencované inhibitorem ß-laktamáz).
Způ sob úč inku.
Amoxicilin inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií vazbou na specifické bílkoviny (PBP);
kyselina klavulanová inhibuje některé ß-laktamázy.
Spektrum účinku.
Jako amoxicilin, rozšířené o kmeny produkující některé ß-laktamázy, jako jsou
Staphylococcus aureus a další stafylokoky, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,
Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Bacteroides fragilis a
některé další anaeroby.
Rezistentní jsou Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia
cepacia, Acinetobacter calcoaceticus, producenti ß-laktamázy ze skupiny I (Enterobacter
spp., Serratia spp., Citrobacter spp.), stafylokoky rezistentní k oxacilinu a pneumokoky
vysoce rezistentní k penicilinu.
Indikace.
Indikace volby perorálně :
Profylaxe nebo léčba lokalizované infekce po kousnutí člověkem nebo zvířetem v ambulantní
praxi.
Další indikace perorálně:
Otitis media, sinusitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy způsobené ß-laktamázu
produkujícími kmeny Haemophilus influenzae, případně Moraxella catarrhalis.
Infekce močových cest způsobené kmeny produkujícími inhibovatelnou ß-laktamázu.
Další indikace injekč ně :
Středně těžké smíšené infekce vzniklé v komunitě (infekce po kousnutí zvířetem nebo
č
lověkem, smíšené gynekologické nebo nitrobřišní infekce, infekce kostí, kůže a měkkých
tkání jako např. diabetická noha, komunitní aspirační pneumonie).
Profylaxe v chirurgických oborech.
Dávkování.
Obvyklá dávka:
Uvedené obvyklé dávky kombinovaného přípravku amoxicilinu s kyselinou klavulanovou
přibližně odpovídají nejnižší požadované dávce amoxicilinu 50 mg/kg/den. Konstantní poměr
složek amoxicilin+klavulanová kyselina v kombinovaném přípravku neumožňuje zvýšit
dávku amoxicilinu bez nežádoucího zvýšení obsahu kyseliny klavulanové. Nelze-li vyloučit
pneumokokovou etiologii, je tato dávka amoxicilinu nedostatečná a je nutné ji doplnit
přidáním samotného amoxicilinu, u parenterálního podání přidáním samotného ampicilinu.
Perorálně dospělí a děti nad 40 kg 500-875 mg amoxicilinu (tj. 625 mg-1 g kombinovaného
přípravku) každých 8 hodin. U dětí do 1 roku věku 125 mg amoxicilinu každých 8 hodin (tj.
156 mg kombinovaného přípravku v 5 ml sirupu). U dětí do 3 let věku 250 mg amoxicilinu
každých 8 hodin (tj. 312 mg kombinovaného přípravku v 5 ml sirupu), nebo u dětí do 40 kg
hmotnosti 250-500 mg amoxicilinu (tj. 375-625 mg kombinovaného přípravku).
Injekčně dospělí 1,2 g kombinovaného přípravku každých 8 až 6 hodin, výjimečně lze podat
až 7,2 g při nepřekročení jednotlivé dávky 1,2 g; děti s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg 0,6
g kombinovaného přípravku každých 8 hodin, děti starší 3 měsíců s tělesnou hmotností nižší
než 4 kg 30-55 mg/kg kombinovaného přípravku každých 12 hodin, s tělesnou hmotností
vyšší než 4 kg 30-55 mg/kg kombinovaného přípravku každých 8 hodin. Dávku
aminopenicilinu lze zvýšit pouze přidáním potřebného množství ampicilinu.
Profylakticky v chirurgii: Dospělí 1,2 g kombinovaného přípravku při úvodu do anestezie, při
déletrvajícím zákroku se za 4 hodiny aplikuje další dávka. Ve zcela výjimečných případech
lze pokračovat v další aplikaci po skončení výkonu ve standardních intervalech 8 až 6 hodin
dle hmotnosti pacienta (implantace umělé chlopně).
Způ sob podání: Perorálně nebo nitrožilně.
Interval: 8 až 6 hodin
Délka podání: Není-li uvedeno jinak, pak 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek
infekce, u závažných stavů individuálně podle povahy infekce a klinického průběhu
onemocnění, profylaxe po kousnutí 3-5 dnů.
Dávkování při snížené funkci ledvin:
Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu <10ml/min) je třeba
dávkování upravit: amoxicilin se podává 250 až 500 mg každých 24 hodin, denní dávka
kyseliny klavulanové se snižuje na 50 až 75%. U hemodialyzovaných nemocných se podává
denní dávka amoxicilinu a kyseliny klavulanové jako při závažné renální insuficienci, navíc
se podává udržovací dávka ještě během dialýzy a po jejím ukončení.
k o - a m p i c i l i n
(ampicilin/sulbactam)
Skupina.
Širokospektré aminopeniciliny (potencované inhibitorem ß-laktamáz).
Způ sob úč inku.
Ampicilin inhibuje syntézu stěny bakterií vazbou na specifické bílkoviny (PBP); sulbactam
inhibuje některé ß-laktamázy.
Spektrum účinku.
Jako ampicilin, rozšířené o kmeny produkující některé ß-laktamázy, jako je Staphylococcus
aureus a další stafylokoky, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria
gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Acinetobacter calcoaceticus,
Bacteroides fragilis a další anaeroby.
Rezistentní jsou Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia
cepacia, producenti ß-laktamázy ze skupiny I ( Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter
spp.), stafylokoky rezistentní k oxacilinu a pneumokoky rezistentní k penicilinu.
Indikace.
Není lékem volby.
Další indikace:
Středně těžké smíšené infekce vzniklé v komunitě (infekce po kousnutí zvířetem nebo
č
lověkem, gynekologické nebo nitrobřišní infekce, infekce kostí, kůže a měkkých tkání jako
např. diabetická noha, aspirační pneumonie).
Otitis media, sinusitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy způsobené ß-laktamázu
produkujícími kmeny Haemophilus influenzae, případně Moraxella catarrhalis, vyžadující
parenterální aplikaci.
Infekce způsobené citlivými kmeny Acinetobacter spp.
Infekce močových cest způsobené kmeny produkujícími inhibovatelnou ß-laktamázu.
Profylaxe v chirurgických oborech.
Dávkování.
Obvyklá dávka: Dospělí obvykle 0,75-1,5 g každých 6-8 hodin, těžší infekce až 3 g každých 6
hodin (do denní dávky 12 g), novorozenci mladší 7 dnů 75 mg/kg/den ve 2 dílčích dávkách po
12 hodinách, novorozenci starší 1 týdně a děti 150 mg/kg/den ve 3-4 dávkách po 6-8
hodinách. Profylakticky v chirurgii: Dospělí 1,5 g nitrožilní injekcí při úvodu do anestezie 30
minut před začátkem výkonu, při déletrvajícím zákroku se za 3-4 hodiny aplikuje jedna další
dávka.
Způ sob podání: Nitrosvalově nebo nitrožilně.
Interval: 6-8 hodin.
Délka podání: Není-li uvedeno jinak, pak 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek
infekce, u závažných stavů individuálně podle povahy infekce a klinického průběhu
onemocnění, profylaxe nebo terapie po kousnutí 3-5 dnů.
Dávkování při snížené funkci ledvin:
Při závažné renální insuficienci (clearance endogenního kreatininu <15ml/min) je třeba
dávkování co-ampicilinu upravit: denní dávka maximálně 1,5-3g se podává v prodlouženém
dávkovacím intervalu 24 hodin.
s u l t a m i c i l i n
(ampicilin/sulbactam)
Skupina.
Širokospektré aminopeniciliny (potencované inhibitorem ß-laktamáz).
Způ sob úč inku.
Jako co-ampicilin. Proléčivo obsahující ester ampicilinu se sulbactamem.
Spektrum úč inku.
Jako co-ampicilin, avšak vzhledem k dávce, způsobu a intervalu podávání je vhodný pouze
k léčbě méně závažných infekcí.
Indikace.
Indikace volby:
Není lékem volby.
Další indikace:
Nekomplikované, méně závažné infekce respiračního traktu (otitis media, sinusitida, akutní
exacerbace chronické bronchitidy) způsobené ß-laktamázu produkujícími kmeny
Haemophilus influenzae, případně Moraxella catarrhalis.
Profylaxe nebo léčba infekcí po kousnutí člověkem nebo zvířetem.
Nekomplikované infekce dolních močových způsobené kmeny produkujícími inhibovatelnou
ß-laktamázu.
Dávkování.
Obvyklá dávka: Dospělí obvykle 750-1500 mg každých 12 hodin, u nekomplikovaných
infekcí močových cest 375 mg každých 12 hodin nebo 2,25 g jednorázově; děti s tělesnou
hmotností nižší než 30 kg 25
mg/kg každých 12 hodin.
Způ sob podání: Perorálně.
Interval: 12 hodin.
Délka podání: 48-72 hodin po poklesu teploty a ústupu známek infekce.
Dostları ilə paylaş: |