Lokal anestezikler, sinir lifleri ile uygun konsantrasyonlarda temasa geldiklerinde bu liflerdeki impuls iletimini reversibl olarak bloke eden ilaçlardır.
Sadece sinir liflerinde (akson veya dendritlerde) değil, nöron somasında ve genel olarak bütün eksitabl hücrelerde (çizgili kas, myokard, düz kas v.b.), onların depolarize edilebilme özelliğini ve depolarizasyon dalgasının yayılmasını reversibl bir şekilde kısmen veya tamamen bozabilirler.
Esas olarak, ağrılı stimulusların periferden santral sinir sistemine iletimini geçici olarak kesmek için kullanılırlar.
Lokal anestezikler, membranda sodyum kanallarının açılmasını engelleyerek içe yönelik hızlı sodyum akımını konsantrasyona bağımlı bir şekilde azaltırlar.
