10-е изд. М.: Гэотар-медиа, 2010. 908 с


ГЛАВА 32 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА



Yüklə 19,44 Mb.
Pdf görüntüsü
səhifə49/56
tarix10.03.2020
ölçüsü19,44 Mb.
#30636
növüРеферат
1   ...   45   46   47   48   49   50   51   52   ...   56
Харкевич Д.А. Фармакология

ГЛАВА 32 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА 

Патогенные и условно-патогенные грибы вызывают заболевания (микозы

1

), имеющие 



широкое распространение. В зависимости от возбудителя назначают препараты с 

соответствующим противогрибковым спектром действия. Кроме того, 

1

 

От греч. mykes - гриб. 



большое значение при выборе препаратов имеют особенности их фармакокинетики и 

токсичность. 



I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами 

1. 


При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, 

гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз) 



Антибиотики - амфотерицин В, микогептин Производные имидазола - миконазол, 

кетоконазол Производные триазола - итраконазол, флуконазол 

2. 

При эпидермомикозах (дерматомикозах) Антибиотики - гризеофульвин 



Производные N-метилнафталина - тербинафин (ламизил, тербизил) Производные 

нитрофенола - нитрофунгин Препараты йода - раствор йода спиртовой, калия йодид II. 

Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными 

грибами (например, при кандидамикозе) 

812 

 

Антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В Производные имидазола - миконазол, 

клотримазол Бис-четвертичные аммониевые соли - декамин 

При системных микозах (гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, кок- цидиоидомикозе) 

один из основных лечебных препаратов - амфотерицин В (ам- фостатин, фунгизон). Он 

является полиеновым антибиотиком, продуцируемым Streptomyces nodosum. На бактерии, 

риккетсии и вирусы не влияет. Обладает пре- имущественно фунгистатическим

1

 

эффектом, 



который связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и ее транспортных 

функций. Избирательность противогрибкового действия амфотерицина В обусловлена тем, 

что он связывается с основным липидом клеточной стенки грибов эргостеролом (в клетках 

человека и бактерий основным липидом является холестерин). Устойчивость к амфотерицину 

В развивается медленно. 

Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается плохо, поэтому его назначают 

внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает, в связи с 

чем при необходимости его инъецируют под оболочки мозга. Кроме того, его вводят в полости 

тела, ингаляционно и используют местно. Из организма выделяется почками. Выведение 

препарата происходит очень медленно (за неделю 20-40%). 

Амфотерицин В обладает высокой токсичностью. Последнее усугубляется тем, что он 

кумулирует. Побочные эффекты наблюдаются часто, многие из них довольно серьезны. При 

применении амфотерицина В возникают диспепсические явления, лихорадка, снижение 

артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, 

нейротоксические нарушения, тромбофлебит, разнообразные аллергические реакции. 

Лечение амфотерицином В следует проводить в стационаре при регулярном контроле 

функции печени, почек, состава крови и содержания ионов калия в крови. При заболевании 

печени и почек амфотерицин В противопоказан. 

1

От лат. fungus - гриб. 



813 

 

 



Близким к амфотерицину В по химической структуре и противогрибковому спектру является 

антибиотик микогептин. Продуцируется он актиномицетом Streptoverticillium 



mycoheptinicum. 

Назначают препарат внутрь и наружно. 

Синтетические соединения - производные имидазола и триазола, применяемые для лечения 

системных микозов, изменяют синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Это нарушает 

функцию клеточной мембраны и угнетает репликацию грибов. 


814 

 

К производным имидазола для системного действия относятся миконазол, кетоконазол. 



Миконазол вводят внутривенно, энтерально, редко - под оболочки мозга (через 

гематоэнцефалический барьер он проходит плохо). Парентерально миконазол используют 

при кокцидиоидомикозе, криптококкозе, паракокцидиомикозе, бластомикозе, а также при 

диссеминированном кандидамикозе. Миконазол применяют также местно при поражениях 

слизистой оболочки влагалища кандидами, при дерматомикозах. Препарат вызывает много 

побочных эффектов: тромбофлебит, тошноту, анемию, гиперлипидемию, гипонатриемию, 

редко лейкопению, аллергические реакции и др. Частые побочные эффекты миконазола 

ограничивают его применение. Препарат менее токсичен, чем амфотерицин В. 

Кетоконазол принимают внутрь. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта и 

распределяется в большинстве тканей. Однако в ЦНС проходит плохо. Около 90% его 

связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется кетоконазол в печени. Выделяется 

почками и с желчью. t

1/2

 

~ 8 ч. Применяют препарат при бластомикозе, гистоплазмозе, 



паракокцидиомикозе, онихомикозе, при поражении ряда слизистых 

оболочкеCandida. Характеризуется значительной токсичностью. Обладает 

гепатотоксичностью. Могут возникать тошнота, рвота. 

Из производных триазола для лечения системных микозов используют флуконазол, 

итраконазол. 

Флуконазол (дифлукан, максосист) хорошо всасывается при энтеральном введении. В 

достаточных количествах проходит через гематоэнцефалический барьер. t

1/2


 

~ 30 ч. 


Выводится почками в неизмененном виде. Применяют при менингите, вызванном грибами 

(например, при криптококкозе), при кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: 

диспепсические явления, угнетение функций печени, кожные высыпания и др. 

К этой же химической группе относится итраконазол. Вводят его энтерально. Всасывается 

вполне удовлетворительно. Через гематоэнцефалический барьер не проходит. 

Метаболизируется препарат в печени. t

1/2

 

~ 36 ч. Выделяется почками. Применяется при 



гистоплазмозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: 

диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, угнетение функции печени, 

аллергические кожные высыпания. 

Препараты, применяемые для лечения дерматомикозов

1

включают антибиотик 

гризеофульвин и группу синтетических препаратов. 

1

 



Дерматомикозы вызывает большая группа патогенных грибов (Trichophyton violaceum, 

Microsporum lanosum, Achorion schonlein, 

разные виды Epidermophyton и др.). Они поражают 

кожу, волосы и ногти. 

Грибковые инфекции ногтей - онихомикозы - имеют особенно большое распространение. Они 

вызываются дерматофитами (часто Trichophyton rubrum), а также дрожжеподобными 


815 

 

грибами (Candida spp.) и «недерматофитными» плесенями (Scopulariopsis brevicaulis, 



Aspergillus spp. 

и др.). Считается, что наиболее эффективны для лечения онихомикозов 

системные противогрибковые средства тербинафин (ламизил), тербизил, итраконазол 

(орунгал), кетоконазол (низорал), гризеофульвин. Кроме того, используется и местное 

лечение онихомикозов. Для этих целей рекомендованы микоспор, циклопирокс (батрафен), 

аморолфин (лоцерил), тиоконазол (тросил) и другие препараты (см. текст). При 

необходимости прибегают к комбинированному лечению противогрибковыми препаратами 

для системного и местного применения. 

Гризеофульвин (грицин, грифульвин) продуцируется Penicillium griseofulvinum. По 

химическому строению отличается от других противогрибковых антибиотиков. 

Фунгистатическое действие гризеофульвина, по-видимому, связано с угнетением синтеза 

нуклеиновых кислот. На Candida, актиномицеты и другие грибы, вызывающие системные 

микозы, бактерии, риккетсии и вирусы он не влияет. При лечении дерматомикозов 

гризеофульвином устойчивости к нему не развивается. 

Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается хорошо. Через 4-5 ч в крови 

обнаруживаются максимальные концентрации вещества. Гризеофульвин накапливается в 

значительных количествах в клетках, формирующих кератин, поэтому образующийся роговой 

слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость по отношению к грибам-

дерматомицетам. Выделяется гризеофульвин из организма медленно. Снижение его 

концентрации в плазме крови на 50% происходит примерно через 20 ч. В организме бóльшая 

часть препарата метаболизируется (в печени). Образовавшиеся при этом соединения и 

неизмененный гризеофульвин выводятся почками и кишечником. 

Назначают препарат внутрь для резорбтивного действия при дерматомикозах. Местно 

используют в мази в сочетании с диметилсульфоксидом (ДМСО). Рационально 

комбинировать лечение гризеофульвином с местным применением других противогрибковых 

средств (см. ниже). 

Эффективным синтетическим препаратом является тербинафин (ламизил, тербизил). Он 

ингибирует синтез эргостерола, необходимого для формирования клеточной стенки грибов. 

Оказывает фунгицидное действие. Вводится внутрь. Накапливается в коже, подкожной 

жировой ткани, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются 

почками. Применяется в основном при онихомикозе (при поражении ногтей). Эффективен 

также при других дерматомикозах (трихофитии, микроспории), при поражении 

кожи Candida,отрубевидном лишае. Из побочных эффектов при энтеральном введении 

препарата отмечаются тошнота, головная боль, кожная сыпь, иногда мышечные и суставные 

боли, редко неблагоприятное влияние на функцию печени. Применяют тербинафин и наружно 

в виде крема. 

Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют ряд лекарственных средств: 

миконазол, клотримазол, препараты ундециленовой кислоты и ее солей (например, мази 

«Цинкундан», «Ундецин», микосептин), нитрофунгин, препараты йода и др. 


816 

 

Для лечения кандидамикозов



1

 

особенно часто применяют антибиотик нистатин (фунгистатин, 

микостатин). Продуцентом его является Streptomyces noursei. Как и амфотерицин В, 

относится к антибиотикам полиеновой структуры. Фун- гистатическое и фунгицидное действие 

нистатина связано с нарушением прони- цаемости клеточной мембраны грибов 

типа Candida. Резистентность к нистатину при лечении кандидамикозов обычно не 

развивается. На бактерии препарат действует только в очень высоких концентрациях, что не 

имеет практического значения. 

При поражении кандидамикозом желудочно-кишечного тракта нистатин назначают 

энтерально. Из кишечника он всасывается плохо. Применяют его также 

1

 

Возбудителем кандидамикозов обычно является Candida albicans. Чаще всего он поражает 



слизистые оболочки пищеварительного тракта, бронхов, половых органов, а также кожи. 

Микоз может быть локальным или диссеминированным. 

местно. При септической форме нистатин эффективен при приеме внутрь лишь в очень 

высоких дозах, позволяющих создать в крови фунгистатические концентрации. В случае 

недостаточной эффективности нистатина при генерализованном кандидамикозе его заменяют 

амфотерицином В. 

Переносится нистатин хорошо. Токсичность у него низкая. Из побочных эффектов иногда 

отмечаются диспепсические явления (тошнота, диарея). 

При лечении кандидамикозов используют также леворин или его натриевую соль. Леворин 

относится к антибиотикам полиеновой группы. Продуцируется Streptomyces levoris. Более 

токсичен, чем нистатин. Чаще вызывает побочные эффекты. В некоторых случаях оказывает 

лечебное действие при неэффективности нистатина. 

К этой же группе противогрибковых препаратов может быть отнесен клотримазол, который, 

как и миконазол, является производным имидазола. Применяется в основном местно при 

кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам. Токсичность препарата высокая, 

поэтому вводить его другими путями не следует. 

При лечении кандидамикозов иногда назначают местно бис-четвертичное соединение 

декамин. Он обладает антибактериальным и фунгистатическим эффектами. Переносится 

хорошо. 

Препараты 

Название 

Средняя терапевтическая доза для 

взрослых; путь введения 

Форма выпуска 



Амфотерицин В -



Amphotericinum B 

Внутривенно капельно 250 ЕД/кг (через 

день); наружно мазь, содержащая в 1 г 30 

000 ЕД; ингаляционно 5-10 мл раствора, 

Порошок во флаконах по 50 000 ЕД для 

внутривенного введения (прилагается 

флакон с растворителем) и для ингаляции 


817 

 

содержащего в 1 мл 5000 ЕД 



(без растворителя); мазь в тубах по 15 и 30 

г, содержащая в 

1 г 30 000 ЕД 

Кетоконазол -



Ketoconazole 

Внутрь 0,2-0,4 г 

Таблетки по 0,2 г 

Флуконазол -



Fluconazole 

Внутрь и внутривенно 0,05-0,4 г 

Капсулы по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2 г; 0,5% 

сироп; 0,2% раствор для внутривенного 

введения 

Гризеофульвин -

 Griseofulvinum 

Внутрь 0,125 г 

Таблетки по 0,125 г 

Тербинафин - 



Terbinafine 

Внутрь 0,125-0,25 г; накожно 1% мазь 

Таблетки по 0,125 и 0,25 г; 1% мазь 

Нитрофунгин -



Nitrofungine 

Для наружного применения 

Флаконы по 25 мл 

Нистатин - 



Nystatinum 

Внутрь, ректально и интравагиналь- 

но 250 000-500 000 ЕД; наружно 

мазь, содержащая в 1 г 100 000 ЕД 

Таблетки, покрытые оболочкой, 

по 250 000 и 500 000 ЕД; суппозитории 

ректальные и вагинальные по 250 000 и 500 

000 ЕД; 


мазь в тубах по 15 и 30 г, содержащая в 1 

г 100 000 ЕД 

Леворин -

Levorinum 

Внутрь и за щеку 500 000 ЕД; наружно мазь, 

содержащая в 1 г 500 000 ЕД; 

Таблетки по 500 000 ЕД; защечные таблетки 

по 500 000 ЕД; 

Окончание табл. 





  

интравагинально 250 000-500 

000 ЕД; 

для полосканий 0,2% взвесь 

таблетки вагинальные по 250 000 ЕД; порошок для 

приготовления взвеси, применяемой наружно; мазь в тубах 

по 30 и 50 г, содержащая в1 г 

500 000 ЕД 

Декамин -

Decaminum 

Под язык и за щеку 0,00015-

0,0003 г; наружно 0,5-1% мазь 

Карамель с содержанием 0,00015 г препарата; 0,5% и 1% 

мазь в тубах по 30 и 60 г 

 

 

 

 


818 

 

ГЛАВА 33 ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ 



(АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ) СРЕДСТВА 

Частота заражения людей паразитическими червями - глистами (гельминтами)

1

 

очень велика. 



Возникающие при этом заболевания (гельминтозы) в зависимости от биологических 

особенностей и локализации возбудителя в одних случаях протекают без выраженной 

симптоматики, в других являются причиной анемии, поражения печени, легких, глаз, 

кровеносных сосудов. 

По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и 

внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а 

также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды). 

Лечение гельминтозов заключается в освобождении организма от гельминтов (так 

называемая дегельминтизация). Поскольку каждое из противоглистных средств активно в 

отношении определенных гельминтов, лечению гельминтоза должно предшествовать точное 

установление возбудителя заболевания. 

33.1. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ КИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ 

При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол 

(вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис). 

Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении 

большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и 

энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает 

губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника 

плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения 

внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в 

печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится 

препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, 

головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.). 

1

От греч. helmins - червь. 



Значительный интерес представляет бензимидазольное производное альбендазол (зентал). 

Препарат обладает широким спектром антигельминтного действия. Он эффективен при 

лечении кишечных нематодозов, а также при эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват 

гельминтами глюкозы, что приводит к их параличу. Оказывает губительное действие и на 

яйца аскарид, анкилостом и власоглава. Хорошо и быстро всасывается в кишечнике. t

1/2


 = 8-9 

ч. Метаболизируется в печени (образуются его сульфоксид и другие метаболиты). 

Выделяются метаболиты в основном почками. При кратковременном применении (1-3 дня) 

побочные эффекты выражены в небольшой степени и наблюдаются относительно редко. 

Могут отмечаться головная боль, диарея, головокружение, бессонница и т.д. При длительном 

приеме (при лечении эхинококкоза курс длится 3 мес) возможны более выраженные и 



819 

 

серьезные осложнения (лейкопения, абдоминальные боли, алопеция, рвота, кожные 



высыпания). 

При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат. Он нарушает 

нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов 

спастический паралич. Влияет на многих круглых гельминтов (табл. 33.1). Плохо всасывается 

из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, 

энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты 

наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, 

тошнота, диарея). 

Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис). Дегельминтизация 

обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их 

мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает 

метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию 

у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах 

левамизол практически не вызывает побочных эффектов. 

Менее эффективен левамизол при анкилостомидозе и стронгилоидозе. Анкилостомы 

выделяются в частично переваренном виде. Положительное лечебное действие описано и в 

отношении таких внекишечных гельминтозов, как филяриатоз (вызванный Wuchereria 

bancrofti 

и Brugia malayi), однако в этом случае левамизол заметно уступает дитразину. 

При аскаридозе и энтеробиозе достаточно широко применяют пиперазин и его соли 

(адипинат, гексагидрат). Чаще всего используют пиперазина адипи- н а т. На нематод 

пиперазин оказывает парализующее действие. Последнее препятствует их активному 

продвижению по кишечнику, а также проникновению в желчные ходы. Кроме того, при этом 

создаются благоприятные условия для выведения гельминтов из кишечника. Выделяются они 

в живом состоянии. Всасывается пиперазин из кишечника хорошо. Препарат и продукты его 

превращения выделяются преимущественно почками. 

Основное показание к применению - аскаридоз. Эффективность его при этой разновидности 

нематодозов очень высока: дегельминтизация достигает 90-100% (в этом плане препарат 

незначительно уступает левамизолу). Кроме того, пиперазин с успехом применяют при 

лечении энтеробиоза (инвазия острицами). 

Пиперазин является малотоксичным препаратом. Он хорошо переносится больными. 

Побочные эффекты (диспепсические явления, головная боль) относительно редки и 

скоропреходящи. 

Активным препаратом этой группы является также моно-четвертичное аммониевое 

соединение нафтамон (бефения гидроскинафтоат, алкопар). У гельминтов он вызывает 

контрактуру мышц, которая сменяется параличом. Из желудочно- 

Таблица 33.1. Основные препараты, применяемые при некоторых кишечных гельминтозах 


820 

 

 



кишечного тракта нафтамон всасывается плохо. Применяют его в основном при лечении 

анкилостомидоза и аскаридоза. При аскаридозе он менее эффективен, чем левамизол и 

пиперазин. Препарат обладает легким послабляющим эффектом. 

При лечении стронгилоидоза (инвазия кишечными угрицами) и энтеробиоза с успехом 

применяют моно-четвертичное аммониевое соединение пирвиния памоат (ванкин, ванквин). 

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин (см. 

табл. 33.1). 

Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он 

высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при 



821 

 

 



внекишечных трематодозах и цистицеркозе (табл. 33.2). По химическому строению может 

быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, 

что приводит к нарушению функции мышц и параличу. 

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t

1/2

 = 


60-

90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками. 

Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени 

(диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.). 

Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. 

Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам 



822 

 

пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не 



рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный 

(свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз

1



Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного 



препарата. 

Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, 

невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых 

слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. 

Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления. 

При лечении цестодозов в качестве резервного препарата иногда используют аминоакрихин. 

Он менее токсичен, чем близкий по химическому строению акрихин. По эффективности 

уступает фенасалу. Обладает раздражающим эффектом. У части пациентов вызывает 

тошноту, рвоту. При тениозе может провоцировать развитие цистицеркоза. Поэтому при 

заражении вооруженным цепнем аминоакрихин не рекомендуется. 

В отдельных случаях цистицеркоза может быть эффективен мебендазол. 

При лечении кишечных цестодозов нередко используют комбинации указанных средств. 



Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель. Кроме 

того, применяют четыреххлористый этилен (перхлорэтилен). Последний эффективен и при 

анкилостомидозе. Из кишечника он всасывается в небольшой степени. В период подготовки и 

проведения дегельминтизации и 1-2 дня спустя дают пищу, богатую углеводами (без жиров; 

противопоказаны алкогольные напитки). После приема препарата через 15-30 мин принимают 

солевое слабительное. 



33.2. 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ 

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ 

Из внекишечных нематодозов (см. табл. 33.2) наиболее распространенными являются 

разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до 

слепоты). 

К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат 

(диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного 

тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется 

почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут. 

Применяют внутрь при ряде филяриатозов разной локализации. Побочные эффекты 

(головная боль, слабость, тошнота, рвота) довольно часты, но быстро проходят. Возможно, 

часть из них связана с разрушением филярий и действием продуктов их распада. 



823 

 

1



 

При переваривании члеников свиного цепня из них выходят зародыши (онкосферы). Они 

проникают через стенку кишечника и с током крови разносятся по разным тканям и органам, 

где из них развиваются цистицерки. Последние являются одной из личиночных стадий 

свиного цепня. 

Таблица 33.2. Основные препараты, применяемые при внекишечных гельминтозах 

 

Препарат ивермектин также используется при данной патологии. Он является 



полусинтетическим макроциклическим лактоновым соединением. Продуцируется 

актиномицетами Streptomyces avermitilis.Парализует круглые гельминты, открывая хлорные 

каналы, регулируемые глутаматом. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. 

Наиболее эффективен при терапии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз. Побочные 

влияния (лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль, гипотензия, 

бронхоспастические и другие проявления) связаны как с неблагоприятным действием самого 

препарата, так и с массовой гибелью микрофилярий. 

В отношении возбудителя трихинеллеза, поражающего мышцы и кишечник, некоторый 

эффект дают производные бензимидазола (мебендазол). 


824 

 

Внекишечные трематодозы вызывают многие гельминты. Наиболее часто встре- чаются 

шистосомозы (бильгарциозы), при которых поражаются кровеносные сосуды и нарушаются 

функция и структура различных органов: печени, селезенки, кишечника, мочеполового тракта 

и др. Основным средством лечения шистосо- 

мозов является празиквантель (билтрицид). Он эффективен и при ряде других внекишечных 

трематодозов (см. табл. 33.2). При шистосомозах применяют также препарат сурьмы 

антимонила натрия тартрат (винносурьмянонатриевая соль). Вводят его внутривенно 

(медленно). Препарат токсичен и часто вызывает побочные эффекты. Наиболее серьезны 

нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, стойкая рвота, артриты, 

анафилактическая реакция. Антимонила натрия тартрат противопоказан при заболеваниях 

печени, недостаточности сердца, беременности. При отравлении препаратом в качестве его 

антидота используют унитиол. 

Кроме того, при лечении шистосомозов применяют ниридазол, вводимый внутрь. 

При трематодозах печени эффективен и хлоксил. Его назначают внутрь (после еды) при 

фасциолезе, описторхозе и клонорхозе, вызываемыми разными видами двуусток. За 1-2 дня 

до лечения и в период применения хлоксила (2 дня) ограничивают прием жиров и исключают 

алкогольные напитки. Переносится хлоксил, как правило, хорошо. Могут возникать 

головокружение, ощущение легкого опьянения, сонливость, боли в области печени 

(последнее устраняется применением спазмолитических и желчегонных средств). 

Аллергические реакции, по-видимому, связаны с действием продуктов распада гельминтов. 

Противопоказан хлоксил при заболеваниях печени, декомпенсации сердца, беременности. 

При лечении фасциолеза наибольшей эффективностью обладают битионол и эметина 

гидрохлорид (вводят подкожно). 

При парагонимозе препаратом выбора является битионол (принимают внутрь). Из побочных 

эффектов иногда наблюдается диарея. 

В отношении фармакотерапии цестодозов, имеющих внекишечную локализацию, ситуация 

изменилась, так как появились первые эффективные препараты. Так, при эхинококкозе 

положительный результат дает применение указанных выше имидазольных производных 

альбендазола и мебендазола. 



Препараты 

Название 

Средняя терапевтическая доза 

для взрослых; путь введения 

Форма выпуска 

Мебендазол -Mebendazolum  Внутрь 0,01 г 

Таблетки по 0,1 г 

Пиперазина адипинат -



Piperazini adipinas 

Внутрь 1,5-2 г 

Таблетки по 0,2 и 0,5 г 

Нафтамон -Naphthammonum Внутрь 5 г (10 таблеток) 

Таблетки, покрытые оболочкой (таблетки 

нафтамона «К»), по 0,5 г; таблетки, растворимые в 



825 

 

кишечнике, по0,5 г 



Фенасал - Phenasalum 

Внутрь 2 г 

Таблетки по 0,25 г 

Аминоакрихин -



Aminoacrichinum 

Внутрь 0,3-0,4 г 

Порошок; таблетки (драже) по 

0,1 г 


Дитразина цитрат -Ditrazini 

eitras 

Внутрь 0,002 г/кг 

Порошок; таблетки по 0,05 и 

0,1 г 


Празиквантель -Praziquantel  Внутрь 0,025-0,04 г/кг 

Таблетки по 0,6 г 

Антимонила натрия тартрат -

 Stibii et Natrii tartras 

Внутривенно 0,001- 

0,0012 г/кг 

(в виде 1% раствора) 

Порошок 


Хлоксил - Chloxylum 

Внутрь по 0,06 г/кг 

Порошок 

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ 

ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЯХ  


Yüklə 19,44 Mb.

Dostları ilə paylaş:
1   ...   45   46   47   48   49   50   51   52   ...   56




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin