10-е изд. М.: Гэотар-медиа, 2010. 908 с


ГЛАВА 17 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА



Yüklə 19,44 Mb.
Pdf görüntüsü
səhifə31/56
tarix10.03.2020
ölçüsü19,44 Mb.
#30636
növüРеферат
1   ...   27   28   29   30   31   32   33   34   ...   56
Харкевич Д.А. Фармакология

ГЛАВА 17 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, 

ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ 

Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными 

механизмами. В миометрии находятся м-холинорецепторы, а также α- и β

2

-



адренорецепторы. 

Стимуляция м-холинорецепторов и α-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а 

β

2

-



адренорецепторов - угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на 

сократительную активность миометрия оказывают женские половые гормоны эстрогены, 

гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины. Вместе с тем имеются 

эндогенные вещества, угнетающие его сократительную активность (прогестерон и, 

1

 

С целью дегидратации при отеке мозга и глаукоме иногда используют глицерин (вводят 



энтерально и парентерально). 

возможно, простациклин). Фармакологическая регуляция сократительной функции миометрия 

в значительной степени базируется на использовании указанных эндогенных веществ или 

препаратов, видоизменяющих нейрогенные или гуморальные влияния на матку. 

Вещества, влияющие на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на 

следующие группы. 



I. 

Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия 

Усиливающие сократительную активность Гормоны и препараты задней доли 



гипофиза Окситоцин ПитуитринПрепараты простагландинов 

Динопрост (простагландин F

2a

) Динопростон (простагландин Е



2

 

) Ослабляющие 



сократительную активность (токолитические средства) Вещества, стимулирующие 

преимущественно β

2

 -

адренорецепторы Фенотерол Сальбутамол Средства для 

наркоза Натрия оксибутират Разные средства Магния сульфат 

II. 

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия 

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты 

спорыньи) Эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой 

Эрготамина гидротартрат Эрготал Синтетические средства Котарнина хлорид 



III. 

Средства, понижающие тонус шейки матки 

505 

 

Атропина сульфат Динопрост Динопростон 



Из средств, усиливающих преимущественно сократительную активность миометрия, 

наибольший интерес представляют эндогенные вещества. Одним из них является гормон 

задней доли гипофиза окситоцин. По химической структуре это октапептид. Окситоцин 

получен синтетически. Он вызывает усиление сократительной активности миометрия. 

Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина 

возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и 

сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и 

частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, 

особенно при назначении окситоцина в больших дозах. 

Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного 

гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных 

элементов молочной железы). 

В основном окситоцин назначают, чтобы вызывать и стимулировать роды. Кроме того, его 

используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводят окситоцин 

внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дозируют в единицах действия (ЕД). 

Имеется синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином, получивший 

название дезаминоокситоцин (демокситоцин, сандопарт). Он обладает большей активностью, 

чем окситоцин. Таблетки его применяют транс- 

буккально или под язык. Он хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Его 

используют для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации. 

Окситоцин содержится также в питуитрине. Последний является водным экстрактом задней 

доли гипофиза убойного скота. Помимо окситоцина, питуитрин содержит вазопрессин 

(антидиуретический гормон). Вследствие наличия вазопрессина он повышает артериальное 

давление. Вместе с тем имеется препарат задней доли гипофиза гифотоцин (питуитрин М), в 

котором в основном содержится окситоцин. Дозируют оба препарата в единицах действия 

(ЕД). В акушерско-гинекологической практике их используют по тем же показаниям, что и 

окситоцин. Вводят подкожно и внутримышечно. 

Большое внимание привлекают простагландины. Это активные биогенные соединения, 

обнаруженные во многих тканях и органах. Они относятся к производным полиненасыщенных 

жирных кислот, содержащих в молекуле циклопентановую структуру. В организме 

простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты (см. схему 26.1). В настоящее 

время известно большое число 



506 

 

 



простагландинов. Обозначают их обычно буквенными индексами (E, F и др.). Многие из 

простагландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во 

все сроки беременности, а некоторые простагландины - и в отношении небеременной матки. 

В качестве препаратов для искусственных абортов

1

 

и родоускорения используют препараты 



простагландинов F

2a

 



и Е

2



Динопрост (простагландин F

2a

, энзапрост F) обладает выраженным стимулирующим влиянием 



на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и 

небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Однако спектр действия 

динопроста не ограничивается миометрием. Динопрост отчетливо повышает тонус 

бронхиальных мышц. Последний эффект особенно выражен у больных бронхиальной астмой. 

Этот препарат увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. В дозах, применяемых 

в акушерско-гинекологической практике, динопрост на системное артериальное давление 

практически не влияет, а в больших дозах несколько повышает его. Он суживает легочные 

сосуды, повышает моторику желудочно-кишечного тракта. 



507 

 

Под влиянием динопроста увеличивается проницаемость сосудов. Для действия этого 



вещества типична дегенерация желтого тела (лютеолиз). 

Более выраженное и продолжительное действие на миометрий оказывает метилдинопрост 

(15-

метил-простагландин F). 



Динопростон (простагландин Е

2

, энзапрост Е) также вызывает выраженное повышение 



ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Расслабляет 

шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление 

падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет (в отличие от динопроста) 

легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров. 

Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их модулирующим влиянием на 

адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, 

суживают сосуды, ослабляющие - расширяют их. В первом случае наблюдается накопление 

цАМФ, во втором - уменьшение его содержания. 

Моторику кишечника динопростон увеличивает (за счет стимуляции продольных мышц), 

секрецию желез желудка подавляет. Оказывает лютеолитическое действие. 

Динопрост и динопростон применяют для проведения медицинских абортов (внутривенно, 

внутримышечно, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраамниально) и иногда с 

целью ускорения родов (вводят внутривенно, внутрь). 

Простагландины как родостимулирующие средства отличаются от окситоцина тем, что 

расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в 

организме воду. Однако при применении простагландинов может развиваться чрезмерная 

стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и 

плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем 

окситоцин. Поэтому по совокупности свойств окситоцин остается основным препаратом для 

стимуляции родовой деятельности. 

При назначении простагландинов возникают тошнота, диарея, головная боль, преходящее 

повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты. При 

интравагинальном и интрацервикальном введении простагландинов побочные эффекты 

выражены в меньшей степени. 

1

 

Для медицинских абортов широко используется антагонист гестагенов - мифепристон (см. 



раздел 20.7.1). 

К веществам, которые в некоторых случаях способствуют родоразрешению, относятся также 

средства, понижающие тонус шейки матки (группа атропина). Аналогичное влияние на шейку 

матки оказывают простагландины. 



508 

 

К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия (так 



называемые токолитические средства

1

), 

относятся препараты, стимулирующие β

2

-

адренорецепторы матки, - фенотерол (партусистен), сальбутамол. Их назначают главным 



образом для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно 

высока. Однако они не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. 

Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, 

связанные с возбуждением β

2

-

адреноре- цепторов разной локализации, и некоторая 



стимуляция β

1

-



адренорецепторов (правда, значительно менее выраженная, чем для 

изадрина). 

Фенотерол при энтеральном введении действует быстрее, но кратковременнее, чем 

сальбутамол. Снижение содержания фенотерола в плазме на 50% происходит примерно 

через 7 ч. Основное его количество выделяется почками (в виде конъюгатов с сульфатами), 

около 15% - пищеварительным трактом. 

Оба препарата вызывают некоторую тахикардию как у матери, так и у плода, а также 

гипергликемию у плода. 

Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют отдельные средства 

для наркоза, например натрия оксибутират. 

Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентеральном введении 

магния сульфата. Очевидно, это связано с тем, что магния сульфат нарушает проникновение 

в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы для его сокращений. Считают, что 

магния сульфат оказывает и прямое угнетающее влияние на миометрий. 

Исследуется возможность использования с этой целью других, более избирательно 

действующих блокаторов кальциевых каналов (например, фенигидина). 

Для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности нередко 

назначают гестагены (оксипрогестерона капронат), подавляющие возбудимость миометрия. 

Проходят клинические исследования ингибиторы биосинтеза простагландинов (индометацин), 

рекомендованные для подавления сократительной активности миометрия. 

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используют главным образом 

для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком 

повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С 

этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновы и новогаленовы препараты 

и некоторые синтетические средства. 

Спорынья (маточные рожки - Secale cornutum) представляет собой покоящуюся стадию 

гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Содержит алкалоиды, являющиеся 

производными лизергиновой кислоты. Выделяют 3 группы алкалоидов. 



509 

 

Группа эрготамина 



Эрготамин Эргозин 

Эрготаминин Эргозинин 

Группа эрготоксина

2

 



Эргокристин Эргокорнин Эргокриптин Эргокристинин Эргокорнинин Эргокриптинин 

1

 



Средства, задерживающие родоразрешение. От греч. tocos - рождение. 

2

 



Эрготоксин (от франц. ergot - спорынья) - это смесь алкалоидов эргокристина, эргокриптина 

и эргокорнина. 

Группа эргометрина 

Эргометрин

1

 

Эргометринин



2

 

Алкалоиды первых двух групп нерастворимы в воде, последней - растворимы. 



Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов 

и сосудов (табл. 17.1). Кроме того, у алкалоидов группы эрготамина и эрготоксина имеются α-

адреноблокирующие свойства. 

Таблица 17.1. Сравнительная характеристика алкалоидов спорыньи 

 

Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у 



эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступает длительное тоническое 

сокращение миометрия. Эргометрин выгодно отличается от других алкалоидов 

эффективностью при приеме внутрь и отсутствием α-адреноблокирующей активности. 

При длительном применении или введении в больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают 

спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с наличием α-


510 

 

адреномиметических свойств и, возможно, с прямым миотропным действием этих 



алкалоидов. У эргометрина это отрицательное свойство выражено в меньшей степени, чем у 

эрготоксина и эрготамина. 

Алкалоиды спорыньи оказывают определенное влияние и на ЦНС. Это проявляется 

успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением 

сосудосуживающих рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны 

рвотного центра. 

Как уже отмечалось, препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи - эргометрина малеат, 

метилэргометрин, эрготамина гидротартрат, галеновы и новогаленовы препараты спорыньи, 

например экстракт спорыньи густой, смесь алкалоидов - эрготал, применяют для устранения 

маточных кровотечений. Кроме того, их назначают для ускорения обратного развития 

(инволюции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает 

пульсовые колебания мозговых сосудов). 

Не следует использовать алкалоиды спорыньи для ускорения родоразрешения, так как они не 

усиливают физиологические ритмические сокращения миометрия, а резко повышают его 

тонус и могут быть причиной асфиксии плода. 

Применение препаратов спорыньи может вызывать побочные эффекты: тошноту, рвоту, 

диарею, головную боль. 

1

 



Синонимы: эргобазин, эргоновин. 

2

 



Синоним: эргобазинин. 

При остром отравлении препаратами спорыньи (чаще это связано с попыткой вызвать аборт) 

возникают двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в 

эпигастральной области, тахикардия, расстройство чувствительности. 

Длительное применение этих препаратов может приводить к хроническому отравлению 

(эрготизму). Раньше отравления нередко возникали в связи с употреблением в пищу муки, 

изготовленной из зерна, не очищенного от спорыньи. 

Проявляется эрготизм в двух формах. Одна из них, получившая название гангренозной 

(«антонов огонь»), связана со спазмом периферических сосудов и повреждением их 

эндотелия, приводящими к некрозу тканей (особенно конечностей). Вторая форма эрготизма - 

судорожная, или конвульсивная («злая корча»). Она обусловлена влиянием препаратов на 

ЦНС. 


К синтетическим средствам, применяемым для повышения тонуса миометрия, относится 

котарнина хлорид (стиптицин). По структуре он является производным дигидроизохинолина. 

Применяют при маточных кровотечениях. Назначают внутрь и парентерально. 

Препараты

1

 


511 

 

 



 

 

ГЛАВА 18 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, 

ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ 

Препараты, регулирующие кроветворение, подразделяют на следующие группы. Средства, 



влияющие на эритропоэз 

Средства, стимулирующие эритропоэз 1. Применяемые при гипохромной анемии 



А. При железодефицитной анемии 

а) Препараты железа 

Железа закисного сульфат 

Феррум Лек Ферковен б) Препараты кобальта Коамид 



Б. При анемии, возникающей при некоторых хронических заболеваниях Эпоэтин альфа 2. 

Применяемые при гиперхромной анемии 

Цианокобаламин Кислота фолиевая Средства, угнетающие эритропоэз 

Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32 Средства, влияющие на 

лейкопоэз Средства, стимулирующие лейкопоэз Натрия нуклеинат Пентоксил 

Молграмостим Филграстим 



512 

 

Средства, угнетающие лейкопоэз Новэмбихин Миелосан Меркаптопурин Допан Тиофосфамид 



и др. (см. главу 32) 

18.1. 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ 

Из стимуляторов эритропоэза, применяемых при гипохромной анемии, основную роль играют 

препараты железа. 

Основой развития гипохромной анемии является недостаточная продукция гемоглобина 

эритробластами костного мозга в связи с дефицитом железа или с нарушением его 

метаболизма. 

Железо содержится в организме в количестве 2-5 г. Основная его часть (2/3) входит в состав 

гемоглобина. Остальная часть находится в тканевых депо (в костном мозге, печени, 

селезенке). Железо входит также в состав миоглобина и ряда ферментов. 

Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное железо, причем лучше 

всего в виде двухвалентного иона (схема 18.1). В связи с этим наличие хлористоводородной 

кислоты (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и аскорбиновой кислоты 

(восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное) способствует всасыванию железа 

из пищеварительного тракта. Всасывание происходит главным образом в тонкой кишке 

(особенно в двенадцатиперстной кишке) за счет активного транспорта и, возможно, путем 

диффузии. Содержащийся в слизистой оболочке кишечника белок апоферритин связывает 

часть всасывающегося железа, образуя с ним комплекс - ферритин. После прохождения 

кишечного барьера железо в сыворотке крови вступает в связь с β

1

-

глобулином - 



трансферрином. В виде комплекса с трансферрином железо поступает к различным тканям, 

где вновь высвобождается. В костном мозге оно включается в построение гемоглобина. Что 

касается тканевых депо, то в них железо находится в связанном состоянии (в виде ферритина 

или гемосидерина). 

Интенсивность всасывания железа в значительной степени зависит от степени насыщения им 

белков, участвующих в его транспорте и депонировании (апоферритина слизистой оболочки 

кишечника, трансферрина плазмы крови, апоферритина тканевых депо). 


513 

 

 



Схема 18.1. Всасывание, распределение и выведение железа. 

Выводится железо пищеварительным трактом (невсосавшаяся часть; с эпителием слизистой 

оболочки, который подвергается десквамации; с желчью), почками и потовыми железами. 

Применяют препараты железа при железодефицитной гипохромной анемии (например, при 

хронических кровотечениях, нарушениях всасывания железа, при беременности). Внутрь 

назначают железа закисного сульфат (FeSO

4

7H

2



O). 

Принимают этот препарат в таком виде, чтобы избежать контакта железа с полостью рта 

(например, в капсулах, драже с соответствующим покрытием). Такая необходимость 

обусловлена тем, что при взаимодействии железа с сероводородом (образуется при кариесе 

зубов и других заболеваниях полости рта) выделяется сульфид железа, который окрашивает 

зубы в черный цвет. 

Применяют также комбинированные препараты железа, например драже «Ферроплекс» 

(содержит железа закисного сульфат и кислоту аскорбиновую), ферамид (комплексное 

соединение железа с никотинамидом). Создан также препарат пролонгированного действия 

ферро-градумет (таблетки, покрытые оболочкой и содержащие железа закисного сульфат в 

полимерной губкообразной массе - градумете; последняя обеспечивает постепенное 

всасывание железа). 



514 

 

Препараты железа могут приводить к развитию запора. Объясняется это связыванием 



сероводорода кишечника, который является физиологическим стимулятором его моторики. 

Если всасывание железа из пищеварительного тракта нарушено, используют препараты для 

парентерального введения, например ферковен (содержит железа сахарат, кобальта 

глюконат и раствор углеводов), феррум Лек (комплекс железа с мальтозой для 

внутримышечного введения и железа сахарат для внутривенного введения) и др. При 

передозировке ферковена появляются гиперемия кожи лица, шеи, боли в пояснице, 

ощущение сдавления в области груди. Введение анальгетиков и атропина сульфата 

устраняет эти явления. 

При гипохромной анемии применяют также некоторые препараты кобальта. Одним из них 

является коамид. По химической структуре представляет собой комплексное соединение 

кобальта с амидом никотиновой кислоты. Кобальт стимулирует эритропоэз и способствует 

усвоению железа для образования гемоглобина. Вводят коамид подкожно. 

За последние годы арсенал противоанемических средств пополнился человеческим 

рекомбинантным эритропоэтином, являющимся фактором роста, регулирующим эритропоэз 

(табл. 18.1). По химической структуре это гликопротеин. В организме эритропоэтин в 

основном образуется в перитубулярных интерстициальных клетках почек (90%) и в печени 

(10%). Стимулирует пролиферацию и дифференцировку красных кровяных клеток. 

Соответствующие препараты выпускаются под названием эпоэтин альфа (эпоген, эпрекс) и 

эпоэтин бета (рекормон). 

Применяют их при анемии, связанной с хронической недостаточностью почек, с 

ревматоидным артритом, злокачественными опухолями, СПИДом, при анемии у 

недоношенных детей. 

Эффект развивается через 1-2 нед, нормализация кроветворения наступает через 8-12 нед. 

Если имеется дефицит железа, эпоэтин следует применять с препаратами железа. Вводят 

препарат внутривенно и подкожно (в пищеварительном тракте он разрушается). t

1/2


 

~ 9,3 ч. 

Переносится хорошо. Из побочных эффектов возможны головная боль, артралгия, 

гиперкалиемия. 

При гиперхромной анемии применяют цианокобаламин и кислоту фолиевую (см. главу 21), 

участвующие в синтезе нуклеиновых кислот. 

Цианокобаламин (витамин В

12

) назначают при злокачественной (пернициозной) анемии. 



При дефиците цианокобаламина эритропоэз протекает по мегалобластическому типу: 

эритробласт → гиперхромный мегалобласт → мегалоцит. 

Возникновение пернициозной анемии связано с нарушением всасывания цианокобаламина, 

поскольку у таких больных отсутствует внутренний фактор Касла (по химической структуре - 



515 

 

гликопротеин). В обычных условиях он вырабатывается слизистой оболочкой желудка и 



обеспечивает всасывание цианокобаламина в тонкой кишке. 

Цианокобаламин при злокачественной анемии нормализует картину крови, а также устраняет 

или ослабляет неврологические нарушения и поражения слизистой оболочки языка. 

Ахлоргидрия желудочного сока сохраняется. 

Кислоту фолиевую (витамин В

с

) назначают при макроцитарной анемии. 



При дефиците кислоты фолиевой образуются макроциты: эритробласт - гиперхромный 

макронормобласт - макроцит. 

В организме кислота фолиевая превращается в фолиниевую, которая и обладает 

физиологической активностью. 

Кислоту фолиевую используют при алиментарной и медикаментозной макроцитарной анемии, 

спру


1

, анемии беременных. Для лечения злокачественной анемии кислоту фолиевую 

отдельно не назначают, так как она не только не устраняет патологические изменения со 

стороны нервной системы, но даже усиливает их. Нормализуется лишь картина крови. В связи 

с этим при злокачественной анемии кислота фолиевая комбинируется с цианокобаламином. 

1

 



Спру - это хроническое заболевание, проявляющееся диареей, глосситом, анемией, общим 

истощением и гипофункцией эндокринных желез. 

 

Примечание. Структуры цианокобаламина и кислоты фолиевой см. в главе 21. 



Средства, угнетающие эритропоэз, используют при полицитемии (эритремии). Одним из таких 

средств является раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32 (Na

2

Н

32



Р0

4

). 



516 

 

Применение его приводит к снижению числа эритроцитов, тромбоцитов. Вводят препарат 



внутрь или внутривенно. Дозируют в милликюри (мКи). 

18.2. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЛЕЙКОПОЭЗ 

При лейкопении и агранулоцитозе (при агранулоцитарной ангине, алиментарно-токсической 

алейкии, при отравлении рядом химических веществ, при лучевой болезни) используют 

средства, стимулирующие лейкопоэз. С этой целью применяют натрия нуклеинат, пентоксил. 

Однако они эффективны только при легких формах лейкопений. 

Натрия нуклеинат - это натриевая соль нуклеиновой кислоты, получаемой из дрожжей. 

Применяют для стимуляции образования костным мозгом лейкоцитов. Вводят внутрь и 

внутримышечно. 

Пентоксил относится к синтетическим препаратам. По химическому строению он является 

производным пиримидина. Стимулирует лейкопоэз, ускоряет заживление ран, обладает 

противовоспалительным эффектом. Принимают его внутрь. Может вызывать диспепсические 

нарушения. Аналогичными свойствами обладает метилурацил, но в отличие от пентоксила 

раздражающего действия у него нет. 

Иногда используют лейкоген, батилол, этаден и др. 

При лейкопениях применяют также факторы роста, регулирующие лейкопоэз. Путем генной 

инженерии в последнее время удалось создать соответствующие лекарственные препараты 

(см. табл. 18.1). Одним из них является рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-

макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF). Препарат получил название 

молграмо- 

Таблица 18.1. Сравнительная характеристика колониестимулирующих факторов (факторов 

роста, регулирующих гемопоэз) 

 

стим


1

 

(лейкомакс). Он является гликопротеином. Образуется в Т-лимфоцитах, 



эндотелиальных клетках, фибробластах, макрофагах. Стимулирует пролиферацию, 

517 

 

дифференцировку и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофа- гов. Гранулоциты и 



моноциты/макрофаги образуют одну из важных систем защиты организма. Они осуществляют 

фагоцитоз, секретируют биологически активные соединения, стимулируют иммунные 

процессы, регулируют продукцию цитокинов. Наличие отмеченных механизмов позволяет 

расценивать ее как систему защиты организма от бактерий, грибов, паразитов, опухолевых 

поражений. 

Молграмостим в небольшой степени стимулирует пролиферацию эозинофилов и является 

кофактором эритропоэтина в регуляции эритропоэза. 

Применяют его при угнетении лейкопоэза, связанном с химиотерапией опухолей, при 

миелодиспластическом синдроме, апластической анемии, лейкопении, вызванной 

различными инфекциями, при пересадке костного мозга, в комплексной терапии СПИДа. 

Вводят внутривенно. 

Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея, гипертермия, кожные 

высыпания и другие аллергические реакции, мышечно-скелетные боли и пр. 

Создан и рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор 

(G-

CSF). Препарат известен под названием филграстим (нейпоген). Он является 



гликопротеином. Продуцируется моноцитами, фибробластами и клетками эндотелия. 

Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников гранулоцитов и 

активность (хемотаксическую и фагоцитарную) зрелых гранулоцитов (нейтрофилов). 

Показания к применению филграстима те же, что и для молграмостима. Вводят препарат 

внутривенно и подкожно. 

Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны «костные» боли, иногда аллергические 

реакции, нарушения функции печени, дизурия. 

Средства, угнетающие лейкопоэз, применяют при лейкозах и лимфогранулематозе (см. главу 

32). 

1

 



Аналогичным препаратом является сарграмостим (GM-CSF). 

 

 

 

 

 

 

518 

 

 



 

 

 

Препараты 

 

 




Yüklə 19,44 Mb.

Dostları ilə paylaş:
1   ...   27   28   29   30   31   32   33   34   ...   56




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2024
rəhbərliyinə müraciət

gir | qeydiyyatdan keç
    Ana səhifə


yükləyin