Sinir Sistemi hastalıklarında kullanılan ilaçlar



Yüklə 0,76 Mb.
Pdf görüntüsü
tarix14.01.2017
ölçüsü0,76 Mb.

Sinir Sistemi hastalıklarında 

kullanılan ilaçlar

Yrd. Doç. Dr. M. Kürşat DERİCİ


Nörolojik Hastalıkların Fizyolojik Temeli

• Alzheimer ve Parkinson Hastalığı 

dışında nadiren nörodejenaratif 

bir fiziksel bulgu görülebilir.

• Beyindeki kimyasal denge

• Bazal Gangliyonlar

; otonom s.s.

Endokrin sistem, hareket, beden 

ısısı kontrolü vb temel 

fonksiyonları kontrol eden sinir 

hücresi grupları


Beyindeki nörotransmitterler

• NTM ler uyarıcı ya da inhibe 

edici olabilir. 

• Nöron üzerinde ortaya çıkan 

sonuç etki bu uyarıcı ve inh. edici 

etkilerin toplamı yönünde 

belirginleşir.

• Aktivatör NTM’ler; 

• Glutamat

• Asetil Kolin

• İnhibitör NTM’ler;

• Seratonin

• Noradrenalin

• Glisin


İki Yönle etkisi olanlar;

• Glutamat

• Asetil Kolin


Snaptik Regülasyon

• Uyarı        vesikül degranulasyon

postsnaptik aralık         respt.

iyon kanalı aktv/ inh.        

Nöron aktv/ inhb.

NTM reuptake / snaptik 

aralıkda enzimatik inaktivite

Pre-snaptik reseptörler

; nörondan 

NTM salınımının kontrolü    



SSS ilaçlarında kullanım özellikleri

• Bağımlılık riski; Hipnotikler, anksiyolitikler, antidepresanlar

• Hem biyokimyasal hem de psikolojik bağımlılık ob.

• Yoksunluk belirtileri (antipsikotikler)

• Ani bırakılma durumlarında; konvülsiyon, konfüzyon, bilinç bulanıklığı 

vb.


1. Anksiyolitikler

Anksiyete; kaygı durumu

• Benzodiazepinler;

GABA (Gama amino butirik asit) 

resp. ne bağlanarak inhibitör 

etkisini artırır. 

• Diazepam

• Alprazolam

• Klordiazepoksit

• Lorazepam

• Oksazepam

• Propranolol          anksiete kliniğini 

azaltmada yardımcı olur. (titreme, 

çarpıntı vb)

• YE; Uykuya meyil, araç kullananlarda 

kontraendike.


SSS İlaçlarının Etki Yerleri 

• Noradrenerjik ve Seçici Seratoninerji 

Antidepresan ilaçlar (NaSSAs)      

Alfa-2 

presinaptik resp.

• Seçici Seratonin gerialım İnhibitörü ilaçlar(SSRI), 

Seratonin-Noradrenalin gerialım İnhibitörü 

ilaçlar(SNRI) ve Noradrenalin gerialım 

inhibitörleri (NRI)        

Geri alım taşıyıcıları

• Antipsikotik ilaçlar     



Dopamin Respt.

• Antiepileptik İlaçlar     



Na ve GABA respt.

• Anksiyolitik İlaçlar      



GABA respt.

• MAO inh. İlaçlar      



Mono aminopksidaz enz.

2. Hipnotikler

Uykusuzluk tedavisi için kullanılır.

• Nitrazepam, flurazepam

• Loprazolam, lormetazepam, temazepam

• Bazı durumlarda diazepam kull.

YE: Uyuklama, ertesi güne uzayan etki, araç kullananlarda kontraend.



3. Antidepresanlar

a. Trisiklik antidepresanlar (TSA)

b. Seçici Seratonin Gerialım 

inhibitörleri(SSGİ)

c. Monoamin Oksidaz inhibitörleri 

(MAOİ)


d. Diğer Antidepresan ilaçlar

• Etkileri Seratonin (5-HT) ve 

noradrenalin salan nöronlar 

üzerindendir.

• Postsnaptik memb. İnhibisyonu

• 5-HT ve NA .....MAO  enzimi ile 

parçalanır.


3. Antidepresanlar(2)

a. Trisiklik Antidepresanlar

• Amitriptilin

• İmipramin

• Lofepramin

• Nonspesifik uptake inhibitörleri

• Snaptik aralıkda NTM miktarını 

artırır.


b. Seçici Seratonin gerialım İnn. 

(SSGİ)


• Fluoksetin

• Sitalopram

• Essitalopram

• Fluvoksamin

• Paroksetin

• Sertralin

Sadece seratonerjik nöronlar üzerinde 

etkili


SSS İlaçlarının Etki Yerleri 

• Noradrenerjik ve Seçici Seratoninerji 

Antidepresan ilaçlar (NaSSAs)      

Alfa-2 

presinaptik resp.

• Seçici Seratonin gerialım İnhibitörü ilaçlar(SSRI), 

Seratonin-Noradrenalin gerialım İnhibitörü 

ilaçlar(SNRI) ve Noradrenalin gerialım 

inhibitörleri (NRI)        

Geri alım taşıyıcıları

• Antipsikotik ilaçlar     



Dopamin Respt.

• Antiepileptik İlaçlar     



Na ve GABA respt.

• Anksiyolitik İlaçlar      



GABA respt.

• MAO inh. İlaçlar      



Mono aminopksidaz enz.

3. Antidepresanlar(3)

c. MAO inhibitörleri (MAOİ)

• Fenelzin

• İzokarboksazid

• Tranilsipromin

İntraselluler MAO enz. İrrevb. 

İnhibe eder.

• Maklobemid: reversible inh.

Noradrenalin, Dopamin ve 5-HT 

miktarını artırır.

d. Diğer Antidepresanlar

Duloksetin, flupentiksol, 

mirtazapin, venlafaksin

Mirtazapin; presinaptik alfa2 



adrenerjik resp. antagonistidir

Presnaptik nöronun 

inaktvasyonunu engeller.


SSS İlaçlarının Etki Yerleri 

• Noradrenerjik ve Seçici Seratoninerji 

Antidepresan ilaçlar (NaSSAs)      

Alfa-2 

presinaptik resp.

• Seçici Seratonin gerialım İnhibitörü ilaçlar(SSRI), 

Seratonin-Noradrenalin gerialım İnhibitörü 

ilaçlar(SNRI) ve Noradrenalin gerialım 

inhibitörleri (NRI)        

Geri alım taşıyıcıları

• Antipsikotik ilaçlar     



Dopamin Respt.

• Antiepileptik İlaçlar     



Na ve GABA respt.

• Anksiyolitik İlaçlar      



GABA respt.

• MAO inh. İlaçlar      



Mono aminopksidaz enz.

Antidepresan ilaçların Yan etkileri

TSA da yan etki riski 

• Ağız kuruluğu

• Sedasyon

• Bulanık görme

• Kabızlık

• Mide bulantısı

• Aritmi, taşikardi

• Postural hipotansiyon

• KVS hast da kontraendike

SSGİ; 

• KVS yan etkileri daha azdır.

• İshal, mide bulantısı, sindirim 

güçlüğü vb.



MAOİ;

• Başdönmesi

• Postural hipotansiyon

• Gıdalar ve ilaçlar ile etkileşim

• Hipertansif kriz (Peynir-Tiramin 

reaks)


4. Antipsikotikler

• Şizofreni, Şiddetli Kaygı

• Aşırı dürtüsel davranış vb. 

Tedavilerinde kullanılır

• Tipik  & atipik antipsikotikler

Tipik Antipsikotikler; 

Fenotiyazin, 

Klorpromazin, Levomepromazin, 

flupentiksol, haloperidoli promazin

• Dopamin antagonistleridir.

• MSS de D2 resp. Nü bloke eder.

• Atipik Antipsikotikler;

Amisulprid, 

Aripiprazol, Klozapin, olanzapin

Risperidon, Zotepin.

Etkileri tipikler ile aynı mekanizma

Subs. Nigra üzerinde motor nöronlara 

etki daha az oldugu için motor 

koordinasyon ile ilgili yan etkiler daha 

az.


Kull. Şekli; tablet, depo enjeks. 

SSS İlaçlarının Etki Yerleri 

• Noradrenerjik ve Seçici Seratoninerji 

Antidepresan ilaçlar (NaSSAs)      

Alfa-2 

presinaptik resp.

• Seçici Seratonin gerialım İnhibitörü ilaçlar(SSRI), 

Seratonin-Noradrenalin gerialım İnhibitörü 

ilaçlar(SNRI) ve Noradrenalin gerialım 

inhibitörleri (NRI)        

Geri alım taşıyıcıları

• Antipsikotik ilaçlar     



Dopamin Respt.

• Antiepileptik İlaçlar     



Na ve GABA respt.

• Anksiyolitik İlaçlar      



GABA respt.

• MAO inh. İlaçlar      



Mono aminopksidaz enz.

Antipsikotiklerin Yan etkileri

• Parkinson hast. benzer etkiler

• İstemsiz kas hareketleri 

(Diskinezi)

• Yürüme güçlüğü

• Tremor


• Mimik kaybı

• 5-HT, asetilkolin ve Noradrenalin 

respt. İle etkileşim sonucunda; 

hipotansiyon, baş dönmesi, uyku 

hali, baş ağrısı, konfüzyon vb. 

Yan etkiler görülebilir.



5. Antimanik İlaçlar

• Aşırı fiziksel enerji

• Aşırı heyecan, hezeyan

• Mani...... Depresyon         Bipolar

Ted;

LİTYUM

• Konvülziyon

• Böbrek hasarı 

Kan düzeyi sürekli takip edilmelidir. 



Nörolojik Bozuklukların Tedavisinde Kullanılan 

İlaçlar


• Epilepsi

• Parkinson Hastalığı

• Alzheimer (Bunama) hastalığı


1. Epilepsi Tedavisinde Kullanılan İlaçlar

• Temel nedeni bilinmiyor. Thalamo-kortikal 

nöronlardaki kontrolsüz deşarj nedeniyle 

olabilir.

• Bazılarında odak (kaza, menenjit sonrası, güç 

doğum vb) mevcut

• Minör Nöbet; Konuşamama, zihin bulanıklığı 

vb

• Majör nöbet; Bilinç kaybı, kasılmalar



Tetikleyici sebep bulunabilir. (ses, ışık vb)

Antiepileptiklerin Etkileri

• Karbamazepin, Fenitoin; 

Na kanallarını bloke eder.

• Etosuksimit; 

talamus ve korteks arasındaki nöronlarda Ca kanallarını 

bloke eder.

• Valproat ve fenobarbital; 

GABA resp. İle etkileşir. Cl kanallarını 

açılmasını sağlayarak talamusda inhibitör etki gösterir.

• Gabapentin

; presinaptik Ca kanalları üzerine etki gösterir. Glutamat ve 

Noradrenalin gibi uyarını NTM lerin salınımını  inh. Eder.

• Vigabatrin

; GABA yı metabolize eden GABA transaminazı inhibe eder. 

GABA miktarını artırarak inh. Sağlar.

• Tiagabin

; hücre içine GABA nın geri alınımını bloke eder. Snaptik 

aralıkta GABA artışı yaparak inh. Sağlar.

• YE; bulantı,kusma, uyuklama, baş dönmesi, kabızlık, ağızda kuruma vb.


SSS İlaçlarının Etki Yerleri 

• Noradrenerjik ve Seçici Seratoninerji 

Antidepresan ilaçlar (NaSSAs)      

Alfa-2 

presinaptik resp.

• Seçici Seratonin gerialım İnhibitörü ilaçlar(SSRI), 

Seratonin-Noradrenalin gerialım İnhibitörü 

ilaçlar(SNRI) ve Noradrenalin gerialım 

inhibitörleri (NRI)        

Geri alım taşıyıcıları

• Antipsikotik ilaçlar     



Dopamin Respt.

• Antiepileptik İlaçlar     



Na ve GABA respt.

• Anksiyolitik İlaçlar      



GABA respt.

• MAO inh. İlaçlar      



Mono aminopksidaz enz.

2. Parkinson Hastalığı tedavisi  

• Hareketleri koordine etmede görev yapan bazal gangliyonların 

substansia Nigra bölgesinde, dopamin salan nöronlarda dejenerasyon

• Titreme, katılaşma, yavaş hareket etme, mimik kaybı, konuşma ve 

yazmada güçlük

• Temel sorun; dopamin eksikliği



Parkinson Hast. Tedavisi

• Dopamin  öncüsü.... Levodopa

Levodopa 

dopa- dekarboksilaz 

Dopamin


SSS ne geçmeden önce dopamin 

haline gelirse yan etkiler o.ç. 



Benserazit veya Karbidopa 

ile 


kombine edilir. (Dopa-dekarboksilaz 

inhibitorleri)

Bunlar Kan Beyin bariyerini geçemez. 

Böylece SSS de dopamin oluşabilir.



Parkinson Hast. Tedavisi-2

Dopamin reseptör agonistleri; 

• Apomorfin, bromokriptin, kabergolin, pergolid, pramipeksol, ropinirol 

ve rotigotin

• MSS de dopamin etkisini taklit eder.

• Yan etkileri levo-dopaya göre daha azdır.



3. Alzheimer hastalığı tedavisinde kullanılan 

ilaçlar;


• 65 yaş üzeri

• Unutganlık, duygu-durum bozuklukları, konfüzyon

• Kişilik bozuklukları

• Serebral korteksde nöronlarda kayıp

• Anormal protein birikimi

• Asetil kolin üretiminin bozulması

• Kullanılan ilaçlar; donepezil, galantamin, memantin, rivastigmin

• Asetilkolinesteraz enzim inhibitörleri; Ach yıkımı aralır.

• Tam tedavisi yoktur.


Tekrar Soruları;

1. Uyarıcı ve inhibe edici transmitterler nelerdir?

2. Presnaptik membranda bulunan alfa2 adrenerjik resp. Un görevi 

nedir?


3. Geri alım taşıyıcısı nerede bulunur?

4. Gerialım taşıyıcısının inhibisyonu ile NTM miktarı nasıl değişir?

5. Benzodiazepinlerin ana hedefi hangi reseptörlerdir?

6. Hipnotik ilaçların temel yan etkisi nedir?

7. Dopamin reseptörlerini bloke eden ilaçların temel yan etkisi nedir?


Tekrar Soruları-2

8. Trisiklik antideprasanlar hangi NTM miktarlarını artırarak etki gösterir?

9. Antipsikotik ilaçların etkilediği temel reseptör grubu hangisidir?

10. Lityum tedavisi hangi hastalıkta kullanılır?

11. Anti epileptik ilaçların hangi tipleri hangi iyon kanalları üzerinden etki 

gösterir?

12. Levodopa-benserazit kombinasyonu ne amaçla kullanılır? Nasıl etki 

gösterir?

13. Bromokriptin etki mekanizması nedir?

14. Alzheimer tedavisinde hangi NTM yolu üzerinden tedavi planlanır?




Yüklə 0,76 Mb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2020
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə