K isa üRÜn biLGİleri beşERİ tibbi ÜRÜNÜn adi



Yüklə 119,34 Kb.
Pdf görüntüsü
tarix13.04.2017
ölçüsü119,34 Kb.
#13856

K

ISA ÜRÜN BİLGİLERİ 

1.

 

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 

LİORESAL


®

 10 mg tablet  



2.

 

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 

Etkin madde: 

Baklofen  

 

10 mg 



 

Yardımcı maddeler: 

Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1’e bakınız. 



3.

 

FARMASÖTİK FORM 

Tablet. 


Beyaz-

hafif sarımsı, yuvarlak, düz, hafif eğimli kenarlı. Bir yüzünde “CG” baskılı, diğer 

yüzünde “K/J” basılı ve çentikli. 

4.

 

KLİNİK ÖZELLİKLER 

4.1.

 

Terapötik Endikasyonlar 

- Mu


ltipl sklerozda iskelet kaslarının spastisitesi tedavisinde,  

-  Enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya etyolojisi bilinmeyen omurilik 

hastalıklarında ortaya çıkan spastik durumlar: örneğin spastik spinal paralizi, amiotrofik 

lateral skleroz, siringomiyeli, transvers miyelit, travmatik parapleji veya paraparezi, 

omurilik kompresyonu tedavisinde, 

-  Serebrovasküler  olaylardan  sonra veya neoplastik ya  da 

dejeneratif  beyin  hastalığı 

varlığında görülen serebral  orijinli  kas spazmların tedavisinde endikedir. 



Pediatrik popülasyon  

L

İORESAL  serebrovasküler olaylardan sonra veya neoplastik ya da dejeneratif beyin 



ha

stalığı  varlığında  görülen  spastisitenin  yanında  bebeklerdeki  serebral orijinli 

spastisitede özellikle de infantil  serebral  palside  görülen  spastisitenin  semptomatik 

tedavisi için endikedir.  

 

L

İORESAL  aynı  zamanda  enfeksiyöz,  dejeneratif,  travmatik,  neoplastik veya multipl 



skleroz, spastik spinal paralizi, amiyotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, transvers 

miyelit, travmatik parapleji veya paraparez ve omurilik kompresyonu gibi bilinmeyen bir 

nedene  bağlı  omurilik  hastalıklarında  ortaya  çıkan  kas  spazmlarının  semptomatik 

tedavisinde endikedir. 



 

 

 



 

 

2 / 13 



 

 

 



 

Uygun  dozlama  yapılamayacağından  LİORESAL  tabletler  33  kg  vücut  ağırlığının 

altındaki çocuklarda kullanım için uygun değildir. 

4.2.

 

Pozoloji ve uygulama 

şekli 

 

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: 



 

Tedaviye 

daima  düşük  dozda  LİORESAL  ile  başlanmalı, doz kademeli olarak 

artırılmalıdır. Optimum cevabı sağlayacak en düşük doz tavsiye edilir. Optimum günlük 

doz klonüs, fleksor ve eksta

nsor  spazmları  ve  spastisiteyi  azaltacak,  fakat  mümkün 

olduğunca yan etki oluşturmayacak şekilde, hasta bazında düzenlenmelidir. 

 

Spasitisitenin d



ik  duruşu  veya  lokomosyonda  dengeyi  veya  bir  fonksiyonu  sürdürmek 

için  gerekli  olduğu  durumlarda  LİORESAL  aşırı  kas  zayıflığını  ve  düşmeyi    önlemek 

için  dikkatle  kullanılmalıdır.  Dolaşım  fonksiyonunu  desteklemek  için  bazı  spazmlara 

izin vermek ve kas tonusu

nun bir miktarını sürdürmek önemli olabilir. 

 

Maksimum doza ulaşılan 6-8 hafta içinde belirgin bir yarar görülmezse, LİORESAL ile 



tedaviye devam edilip edilmeyeceğine karar verilmelidir. 

 

Doz  aşımına  bağlı  acil  vakalar  ya  da  ciddi  advers  etkilerin  ortaya  çıktığı  durumlar 



dışında  tedavi,  yaklaşık  1  ila  2  haftalık  bir  süre  içinde  dozajın  kademeli  olarak 

azaltılması  suretiyle  sonlandırılmalıdır.(bkz.  Bölüm  4.4.  Özel  kullanım  uyarıları  ve 

önlemleri).  

 

Yet



işkinler: 

 

Tedaviye, tercihen 2  ila  4’e 



bölünmüş  dozlar  halinde  olmak üzere, günlük 15 mg ile 

başlanmalıdır. Daha sonra doz, 3’er günlük aralarla  15 mg/gün/artırmak suretiyle gerekli 

günlük doza ulaşıncaya kadar dikkatlice titre edilmelidir. İlaçlara duyarlılık gösteren bazı 

hastalarda, tedaviye daha düşük bir günlük doz (5 mg veya 10 mg) ile başlanması ve bu 

dozun çok daha yavaş artırılması önerilebilir. (bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları 

ve önlemleri). Genellikle optimum günlük doz 30-

80 mg arasındadır. 100 ila 120 mg’lık 

günlük dozlar hastanede dikkatle izlenen hastalara verilebilir. 

 

Uygulama şekli: 

LİORESAL, yemek ile birlikte ve bir miktar su ile ağız yolundan alınmalıdır.  

 

Özel pop

ülasyonlara ilişkin ek bilgiler 

 

Böbrek yetmezliği 

Böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalarda 

LİORESAL  daha  düşük  dozda  ve dikkatle 

uygulanmalıdır. Kronik hemodiyalize giren hastalarda, baklofenin plazma 

konsantrasyonları  artar  ve  bundan  dolayı  LİORESAL’  in  özellikle  düşük  dozu 

seçilmelidir (örneğin: günde yaklaşık 5 mg).  



 

 

 



 

 

3 / 13 



 

 

 



 

 

LİORESAL  son  evre  böbrek  yetmezliği  hastalarında  ancak beklenen



 

fayda 


olası 

risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır. Bu hastalar somnolans ve letarji gibi erken 

zehirlenme belirtilerinin 

tespit edilebilmesi için yakından takip edilmelidir (bkz. Bölüm 

4.4. Özel kull

anım uyarıları ve önlemleri, Bölüm 4.9. Doz aşımı ve tedavisi). 

 

Karaciğer yetmezliği 

LİORESAL  tedavisi  görmekte  olan  karaciğer  yetmezliği  hastalarında  herhangi bir 

çalışma  yürütülmemiştir.  Karaciğer,  LİORESAL’in  oral  uygulamasının  ardından 

baklofenin  metabolizmasında  önemli  rol  oynamaz  (bkz.  Bölüm  5  Farmakolojik 

özellikler); ancak 

LİORESAL  karaciğer  enzimlerini  yükseltme  potansiyeline  sahiptir. 

Karaciğer yetmezliği olan hastalara LİORESAL dikkatle reçete edilmelidir (bkz. Bölüm 

4.4. Özel ku

llanım uyarıları ve önlemleri).  

 

Pediyatrik popülasyon 

Tedaviye  genellikle  bölünmüş  dozlar  şeklinde,  çok  düşük  dozla  (yaklaşık  0.3 

mg/kg/gün’e tekabül eden) tercihen 2 ila 4’e 

bölünmüş dozlar halinde başlanmalıdır. Bu 

nedenle, 

LİORESAL tabletler 33 kg vücut ağırlığının altındaki çocuklarda kullanım için 

uygun değildir. 

Doz, çocuğun  bireysel ihtiyacı için yeterli düzeye ulaşıncaya kadar, 1 haftalık aralarla, 

dikkatli  bir  şekilde  artırılmalıdır.  İdame  tedavisi  için  önerilen  günlük  doz  0.75-2 

mg/kg’

dır.  Sekiz  yaşın  altındaki  çocuklarda  total  günlük  doz  maksimum  40  mg’ı 



aşmamalıdır. Bununla beraber, sekiz yaşından büyük çocuklara günde maksimum 60 mg 

verilebilir. 

 

Geriyatrik popülasyon 

(65 yaş ve üzeri) 

Yaşlı  hastalarda  yan  etkilerin  görülme  olasılığı  daha  fazla  olduğundan,  bu  hasta 

grubunda 

dozun  dikkatli  bir  şekilde  seçilmesi  ve  hastaların  uygun  gözetim  altında 

tutulması önerilir. 

Serebral kökenli spastisitesi olan hastalar  

Serebral  kökenli 

spastik  hastalarda  yan  etkilerin  görülme  olasılığı  daha  fazla 

olduğundan,  dozun  dikkatli  bir  şekilde  seçilmesi  ve  hastaların  uygun  gözetim  altında 

tutulması önerilir. 

4.3.

 

Kontrendikasyonlar 

Baklofene  ya 

da  yardımcı  maddelerden  herhangi  birine  karşı  aşırı  duyarlığı  olanlarda 

kullanılmamalıdır.  



4.4.

 

Özel 

kullanım uyarıları ve önlemleri 

Psikiyatrik ve sinir sistemi hastalıkları: 

Psikotik bozukluklar

, şizofreni, depresif veya manik bozukluklar, konfüzyonel durumları 

veya Parkinson hastalığı olan kişiler LİORESAL ile dikkatli bir şekilde tedavi edilmeli 

ve bu durumlar alevlenebileceğinden, hasta dikkatli gözetim altında tutulmalıdır. 



 

 

 



 

 

4 / 13 



 

 

 



 

Epilepsi: 

LİORESAL’in  kesilmesi  veya  aşırı  dozuna  bağlı  olarak  bazen  konvülsiyon  eşiğinde 

düşme    ve  ilaca  bağlı  nöbetler  bildirildiğinden,  epileptik  hastalara  özel  dikkat 

gösterilmelidir. Yeterli antikonvülsif tedavi sürdürülmeli ve hasta dikkatle 

gözlenmelidir. 

Diğer: 

LİORESAL  gastrik  asit  salgılanmasını  artırdığından  peptik  ülseri bulunan  veya peptik 



ülser  öyküsü olan 

hastalarda  ve  ayrıca  serebrovasküler  hastalıkları  olanlarda  veya 

solunum, karaciğer yetmezliği olan hastlarda dikkatle kullanılmalıdır.  

 

İstenmeyen  etkilerin  görülme  olasılığı  daha  yüksek  olduğundan,  yaşlı  hastalarda  ve 



serebral kökenli spastisitesi olan hastalarda dikkatli bir doz rejimi uygulanmalıdır (bkz. 

Bölüm 4.2 Pozolo

ji ve uygulama şekli).  

 

Pediyatik popülasyon: 



LİORESAL’in bir yaş altındaki çocuklarda kullanımına ilişkin veriler çok kısıtlıdır. 

Böbrek yetmezliği: 

LİORESAL  böbrek  yetmezliği  olan  hastalarda  dikkatle  kullanılmalıdır  ve  son  evre 

böbrek  yetmezliği  bulunan hastalarda sadece  öngörülen fayda olası    risklerden  fazla 

olduğunda kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve Uygulama şekli). 

LİORESAL,  böbrek  fonksiyonlarını  önemli  ölçüde  etkileyecek  diğer  ilaçlarla  birlikte 

kullanılırken özellikle dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyonu yakından takip edilmeli 

ve baklofen toksisitesini önlemek için LİORESAL’in günlük dozu ayarlanmalıdır. 

Ağır  baklofen  toksisitesi  görülen  hastalarda,  ilacın  kullanımının  kesilmesi  yanında, 

planlanmamış  hemodiyaliz  uygulanması  da  bir  tedavi  seçeneği  olarak  düşünülebilir. 

Hemodiyaliz bu hastalarda baklofeni vücuttan etkili bir şekilde uzaklaştırır, doz aşımının 

klinik semptomlarını azaltır ve iyileşme sürecini kısaltır. 

Üriner hastalıklar: 

LİORESAL  ile  tedavide,  mesanenin  boşalmasını  etkileyen  nörojenik  bozukluklarda 

düzelme görülebilir. Önceden sfinkter hipertonisi olan hastalarda akut idrar retansiyonu 

görülebilir; bu hastalarda ilaç dikkatle kullanılmalıdır.  

Laboratuvar testleri: 

Ender olarak kanda  aspartat aminotransferaz,  alkalen  fosfataz ve glukoz  düzeylerinde 

artış  bildirilmiştir.  Karaciğer  hastalığı  olanlar veya diyabet  hastalarında,  ilaca  bağlı 

değişikliklerin  meydana  gelmediğinden  emin  olmak  için,  periyodik  olarak  uygun 

laboratuvar testleri yapılmalıdır.  

 

İlacın aniden kesilmesi: 



Özellikle uzun süren uygulamalardan sonra, 

LİORESAL’in birdenbire kesilmesiyle 

anksiyete ve konfüzyonel  durumlar,

 

deliryum,  halüsinasyonlar, psikotik  bozukluklar, 



 

 

 



 

 

5 / 13 



 

 

 



 

mani veya paranoya

, konvülsiyon (status epileptikus), diskinezi, taşikardi, hipertermi ve 

spastisitede geçici 

artış ile seyreden “rebound fenomeni” bildirilmiştir.  

 

Oral LİORESAL’e intrauterin maruziyetten sonra postnatal konvülziyonlar bildirilmiştir 



(bkz., Bölüm 4.6 Gebelik ve laktasyon). 

 

Aşırı  doz  ile  ilişkili  acil  durumlar  veya  şiddetli  yan  etkiler  hariç,  tedavi daima doz 



azaltılarak kademeli olarak kesilmelidir (yaklaşık 1-2 haftalık bir sürede). 

 

Beden duruşu ve denge:  



LİORESAL,  bedenin  dik  duruşunun  sürdürülmesi ve hareket  sırasında  dengenin 

sağlanması  için  spastisitenin  gerekli  olduğu  durumlarda dikkatle  kullanılmalıdır  (bkz. 

Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).  

4.5. 

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri 

Göz önünde bulundurulması gereken gözlemlenmiş etkileşimler: 

Levodopa/Dopa Dekarboksilaz (DDC) inhibitörü (Karbidopa): 

 

L



İORESAL ile birlikte levodopa (tek başına veya DDC inhibitörü karbidopa ile birlikte

)

 



tedavisi gören Parkinson hastalar

ında  mental  konfüzyon,  halüsinasyonlar,  baş  ağrıları, 

bulantı  ve  ajitasyon  bildirilmiştir.

 

Ayrıca  Parkinsonizm  semptomlarında  kötüleşme  de 



bildirilmiştir. Bu nedenle, LİORESAL ile levodopa/karbidopanın eşzamanlı uygulaması 

sırasında dikkatli olunmalıdır.

 

 

Santral Sinir Sistemi (SSS) depresyonuna neden olan ilaçlar:



 

LİORESAL, diğer kas gevşeticiler (örn. tizanidin) dahil

 

SSS  depresyonuna neden olan 



diğer ilaçlarla,  opiyatlar veya alkol ile birlikte alındığında sedasyonda artış görülebilir 

(bkz. Bölüm 4.7 Araç ve makine kullan

ımı üzerine etkileri). Ayrıca solunum depresyonu 

riski  de  artar.  Ek  olarak,  morfin  ve  intratekal  baklofen  ile  eşzamanlı  kullanım  ile 

hipotansiyon  bildirilmiştir.  Özellikle  kardiyopulmoner  rahatsızlığı  ve  solunum  kası 

zayıflığı  olan  hastalarda  solunumun  ve  kardiyovasküler  fonksiyonların  dikkatle 

izlenmesi gereklidir. 

 

Antidepresanlar: 



 Trisiklik antidepresanlar ile 

eşzamanlı  kullanım  LİORESAL’  in  etkisini  artırabilir  ve 

belirgin kas hipotonisine neden olur. 

Lityum: 


Oral  LİORESAL  ile  lityumun  eşzamanlı  kullanımı,  hiperkinetik  semptomların 

şiddetlenmesiyle  sonuçlanmıştır.  Bu  nedenle,  LİORESAL  ile  lityum  eşzamanlı 

kullanılırken dikkatli olunmalıdır. 

 


 

 

 



 

 

6 / 13 



 

 

 



 

Antihipertansifler:

 

Antihipertansiflerle birlikte 



LİORESAL’in kullanımı kan basıncındaki düşüşü artırabilir, 

bundan dolayı antihipertansif ilacın dozu ayarlanmalıdır.  

 

Böbrek fonksiyonunu azaltan ajanlar:  



Böbrek  fonksiyonlarını  önemli  ölçüde  etkileyecek  diğer  ilaçlar  baklofen  atılımını 

azaltarak toksik  etkilere sebep olabilirler 

(bkz.  Bölüm  4.4  Özel  kullanım  uyarıları  ve 

önlemleri). 

 

Eklem iltihabı veya ağrı için kullanılan ilaçlar ile birlikte baklofen kullanılırken dikkatli 



olun

malıdır. 



 

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler 

Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir. 



Pediyatrik popülasyon:  

Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir. 



4.6. 

Gebelik ve laktasyon 

 

Genel tavsiye 

Gebelik kategorisi: C 

 

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) 

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için herhangi bir özel öneriyi destekleyen 

veri bulunmamaktadır.  

 

Gebelik dönemi 

İnsanlarda kullanım için tavsiye edilen maksimum oral dozun (mg/kg olarak) yaklaşık 

olarak 8.

3 katı LİORESAL sıçanlara oral yoldan verildiğinde  fötuslarında  göbek fıtığı 

(ventral  herniler)  görülme  sıklığında  artış  gözlenmiştir.  Bu  anormallik  farelerde  veya 

tavşanlarda görülmemiştir.  

 

Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Baklofen plasentayı geçer 



ve 

gebelik  esnasında ancak tedaviden beklenen  yarar fötus için olası    riske  ağır 

bastığında kullanılmalıdır. 

 

Annesi  gebelik  sırasında  baklofen  kullanan  bir  haftalık  bir  bebekte  şüpheli  çekilme 



reaksiyonu  (jeneralize  konvülziyonlar)  vakası  bildirilmiştir.  Farklı  antikonvülzanlara 

refrakter konvülziyonlar, bebeğe baklofen verildikten sonra 30 dakika içinde kesilmiştir. 



 

 

 

 

 

 



 

 

7 / 13 



 

 

 



 

Laktasyon dönemi 

Terapötik dozlarda 

LİORESAL alan annelerde, etkin madde baklofen anne sütüne geçer, 

fakat geçen miktar çok az olduğundan çocukta yan etki beklenmez. 



 

Üreme yeteneği / Fertilite 

Baklofenin  insanda  fertilite  üzerindeki  etkisine  dair  veri  bulunmamaktadır.  Baklofen 

sıçanlarda  maternal  toksisiteye  yol açmayan  dozlarda  erkek  ya  da  dişi  fertilitesini 

olumsuz yönde etkilememiştir. 

 

4.7. 

Araç ve makine 

kullanımı üzerindeki etkiler 

LİORESAL,  baş  dönmesi,  sedasyon,  uykuya  eğilim  ve  görme  bozukluğu  (bkz. Bölüm 

4.8.  İstenmeyen  etkiler)  gibi istenmeyen etkiler nedeniyle  hastanın  tepki  gösterme 

yeteneğini  azaltabilir.  Bu  yan  etkilerin  görüldüğü  hastaların  araç ve makina 

kullanmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.  

4.8. 

İstenmeyen etkiler 

İstenmeyen  yan  etkiler  (sedasyon,  uykuya  eğilim)  en  çok  tedavinin  başlangıcında  doz 

çok hızlı artırıldığında veya yüksek dozlar uygulandığında ortaya çıkar. Bu yan etkiler 

çoğu  kez  geçicidir  ve  doz  azaltılarak  giderilebilir  veya  hafifletilebilir;  tedavinin 

kesilmesini  gerektirecek  kadar  şiddetli  olmaları  enderdir.  Psikiyatrik  hastalık  geçirmiş 

veya  serebrovasküler  hastalıkları  (felç  gibi)  olan  hastalarda  ve  ayrıca  yaşlı  hastalarda 

daha şiddetli yan etkiler oluşabilir. 

 

Özellikle epileptik hastalarda konvülsiyon eşiğinde düşme ve konvülsiyonlar görülebilir. 



 

Bazı  hastalarda  ilaca  karşı  paradoksal  reaksiyon  olarak  kas  spastisitesinde  artış 

görülmüştür. 

 

Bildirilen istenmeyen e



tkilerin çoğunun altta yatan ve tedavi edilmekte olan koşullar ile 

ilişkili olarak görüldüğü bilinmektedir.  

 

Advers reaksiyonlar  



en  sık  görülen  başta  olmak  üzere  oluşma  sıklıklarına  göre  şu 

şekilde  sıralanmıştır:  Çok  yaygın  (≥1/10);  yaygın  (≥1/100 ila <1/10);  yaygın  olmayan 

(

≥1/1.000 ila <1/100); seyrek ≥.1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), 



bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).  

 

Sinir sistemi 



hastalıkları 

Çok yaygın:  Sedasyon, uykuya eğilim 

Yaygın: 

Solunum depresyonu, sersemlik, konfüzyon hali, 

baş  dönmesi, 

halüsinasyon, depresyon, uykusuzluk, öforik ruh hali, 

baş  ağrısı, 

yorgunluk,  kas 

güçsüzlüğü, ataksi, tremor, kabus  görme,  kas  ağrısı, 

nistagmus, 

ağız kuruluğu  

Seyrek: 


Parestezi, dizartri, disguzi ( sürekli anormal tat)  

 

 



 

 

 



 

 

8 / 13 



 

 

 



 

Göz  

hastalıkları 

Yaygın: 


Akomodasyon bozuklu

ğu, görme bozukluğu  

 

Kardiyak 

hastalıklar 

Yaygın:  

Azalmış kalp debisi  

Sıklığı Bilinmeyen: Bradikardi 

 

Vasküler 

hastalıklar 

Yaygın:  

Hipotansiyon 

 

Gastrointestinal 



hastalıklar 

Çok yaygın:  Bulantı 

Yaygın:  

Gastrointestinal bozukluk, 

öğürme, kusma, kabızlık, ishal 

Seyrek:  

Karın ağrısı 

 

Hepato-bilier 



hastalıklar 

Seyrek: 


 

Karaciğer fonksiyonunda anormallik 

 

Deri ve derialtı doku hastalıkları 

Yaygın: 


 Hiperhidroz, deri döküntüsü 

Sıklığı Bilinmeyen: Ürtiker 

 

Böbrek ve idrar 

yolu hastalıkları 

Yaygın: Sık idrara çıkma (pollaküri), idrar tutamama, disüri.  

Seyrek: 

İdrar tutulması  

 

Üreme sistemi ve meme 

hastalıkları 

Seyrek:  

Erektil disfonksiyon   

 

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine iliskin hastal



ıklar 

Çok seyrek:     Hipotermi 

Sıklığı Bilinmeyen: İlaç yoksunluk sendromu (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve 

önlemleri) 



 

Ara

ştırmalar 

Sıklığı Bilinmeyen: Kan glukoz artışı 



4.9.

 

Doz aşımı ve tedavisi 

Belirtiler ve semptomlar :  

Önemli belirtiler santral sinir sistemi depresyonunun somnolans,  bilinç  düzeyinde 

baskılanma, koma, solunum depresyonu gibi işaretleridir. 

 

Ayrıca 



konfüzyon, 

halüsinasyonlar, 

ajitasyon, 

konvülsiyonlar, 

anormal 

elektroensefalogram  (burst suppression  paterni  ve trifazik dalgalar),  akomodasyon 

b

ozukluğu, bozulmuş



 

pupiller 

refleks, yaygın müsküler hipotoni, miyokloni, hiporefleksi 


 

 

 



 

 

9 / 13 



 

 

 



 

veya arefleksi, periferik vazodilatasyon, hipotansiyon veya hipertansiyon,  bradikardi, 

taşikardi veya kardiyak aritmiler, hipotermi, bulantı, kusma, diyare, aşırı tükürük

 

salgısı, 



karaciğer enzimlerinde artış görülebilir. 

 

Santral  sinir  sistemini  etkileyen  çeşitli  madde  veya  ilaçlar  (alkol,  diazepam,  trisiklik 



antidepresanlar gibi) ile 

birlikte alınmışsa, aşırı doz sendromu ağırlaşabilir. 



 

Tedavi :  

Bilinen spesifik bir antidotu yoktur.  

 

Hipotansiyon, hipertansiyon, konvülsiyonlar, gastrointestinal bozukluklar ve solunum ya 



da kardiyovasküler depresyon gibi komplikasyonlar için  destekleyici önlemler 

alınmalı 

ve semptomatik tedavi yapılmalıdır.  

 

İlaç  başlıca  böbrekler  yolu  ile  atıldığından,  muhtemelen  bir  diüretikle  birlikte,  bol 



miktarda  sıvı  verilmelidir.  Böbrek  yetmezliğine  bağlı  şiddetli  zehirlenmelerde 

hemodiyaliz  (

bazen  planlanmamış)  yararlı  olabilir  (bkz. Bölüm  4.4.  Özel  kullanım 

uyarıları ve önlemleri).  



5.

 

FARMAKOLOJ

İK ÖZELLİKLER 

5.1. 

Farmakodinamik özellikler 

Farmakoterapötik grup: Santral etkili kas gevşetici ilaçlar – Diğer santral etkili ilaçlar 

ATC kodu: M03BX01 

 

Antispastik 



LİORESAL, spinal seviyede oldukça etkili bir antispastiktir. Baklofen 

GABA


B

  reseptörlerini uyararak, omurilikte monosinaptik ve polisinaptik refleks 

aşırımını  azaltır;  sonuçta  bu  uyarı,  eksitatör  amino  asitler  olan  glutamat  ve  aspartatın 

salıverilmesini inhibe eder. 

 

Baklofen nöromüsküler 



aşırımı etkilemez, antinosiseptif etki gösterir. İskelet kaslarının 

spazmı ile seyreden nörolojik hastalıklarda, LİORESAL’in, refleks kas kontraksiyonları 

üzerine yararlı etkisi ve ağrılı spazmı, otomatizmi ve krampı belirgin derecede hafifletme 

şeklinde  klinik  etkileri  vardır.  LİORESAL  hastaların  hareketliliğini düzeltir, günlük 

aktivitelerini (kateterizasyon dahil) ve  fizyoterapiyi 

kolaylaştırır.  Ayrıca  dekübitüs 

ülserlerinin  önlenmesi  ve  iyileşmesi,  uyku düzeyinde iyileşme (ağrılı kas spazmlarının 

giderilmesine 

bağlı olarak), mesane ve sfinkter fonksiyonundaki  düzelme LİORESAL 

tedavisinin  hastaların  daha  iyi  hayat  standardına  ulaşmalarını  sağlayan  dolaylı  etkileri 

olarak gözlenmiştir. 

 

Baklofen, gastrik asit salgılanmasını uyarır. 



 

 


 

 

 



 

 

10 / 13 



 

 

 



 

5.2.

 

Farmakokinetik özellikler 

Genel Özellikler  

Emilim: 


Baklofen, gastrointestin

al kanaldan hızla ve tam olarak emilir. Oral olarak tek doz 10, 20 

ve 30 mg baklofen verildikten 0.5-

1.5  saat  sonra  plazma  doruk  konsantrasyonları  

sırasıyla  ortalama  180,  340  ve  650  nanogram/ml  olarak  kaydedilmiştir.  Bu  dozlara 

tekabül eden serum konsantr

asyon eğrileri altında kalan alanlar (EAA) doz ile orantılı 

bulunmuştur. 

 

Dağılım: 



Ba

klofenin dağılım hacmi 0.7 L/kg’dır. Proteine bağlanma oranı yaklaşık % 30 dur ve 10 

nanogram/mL ila 300 mikrogram/mL konsantrasyon 

aralığında  sabittir.  Aktif madde 

serebr

ospinal  sıvıda  plazmadaki    konsantrasyonlarından  yaklaşık  8.5  kat  daha  düşük 



konsantrasyonlara erişir. 

 

Biyotransformasyon: 



Baklofenin sadece az bir miktarı metabolize edilir. Deaminasyon ile, farmakolojik olarak 

inaktif olan ana  metaboliti beta-(p-klorofenil)-4-hidroksibutirik asit elde edilir. 



 

Eliminasyon: 

Baklofenin plazma eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 3-4 saattir. Baklofenin büyük 

bir kısmı değişmeden atılır. Dozun yaklaşık % 75’i 72 saat içinde, böbreklerden atılır, bu 

miktarın yaklaşık % 5’i metabolitleri şeklindedir. Dozun geri kalanı, %5’i metabolitler 

şeklinde olmak üzere, feçesle atılır.  

 

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: 



Doğrusallık/doğrusal olmayan durum ile ilgili veri yoktur. 

 

Hastalardaki karakteristik özellikler 

Yaşlı hastalar (65 yaş ve üzeri): 

Baklofenin yaşlı hastalardaki farmakokinetik özellikleri, 65 yaşın altındaki hastalardaki 

özellikler  ile  neredeyse  aynıdır.  Tek  oral  dozun  ardından  yaşlı  hastalarda  eliminasyon 

daha  yavaştır  fakat  baklofenin  sistemik  maruziyeti  65  yaşın  altındaki  erişkinler  ile 

benzerdir.  Bu  sonuçlar  çoklu  doz  uygulamasına  genellendiğinde,  65  yaşın  altındaki 

hastalar ile yaşlı hastalar arasında anlamlı farmakokinetik farklılıkların olmadığına işaret 

etmektedir. 

Pediatrik hastalar:  

Çocuklarda  (2  ila  12  yaş)  2.5  mg  LİORESAL  tabletin  oral  uygulamasının  ardından 

Cmaks’ın  62.8±28.7  nanogram/mL  ve  Tmaks’ın  0.95-2  saat  aralığında  olduğu 

bildirilmiştir.  Ortalama  plazma  klerensi  (Cl)  315.9  mL/s/kg;  dağılım  hacmi  (Vd)  2.58 

L/kg ve yarılanma ömrü (T

1⁄2


) 5.10 saat olarak 

bildirilmiştir. 

Karaciğer yetmezliği:  


 

 

 



 

 

11 / 13 



 

 

 



 

Karaciğer  yetmezliği  olan  hastalarda  farmakokinetik  veri  mevcut  değildir.  Ancak, 

baklofenin  metabolizmasında  karaciğer  önemli  bir  rol  oynamadığından,  karaciğer 

yetmezliği olan hastalarda baklofenin farmakokinetiğinin klinik olarak anlamlı düzeyde 

etkilenmesi olası değildir. 

 

Böbrek yetmezliği:  



Böbrek  yetmezliği  olan  hastalarda  kontrollü  klinik  farmakokinetik  çalışma 

bulunmamaktadır.  Baklofen  başlıca  idrarla,  değişmemiş  olarak  elimine  edilir.  Kronik 

hemodiyaliz tedavi

si almakta olan ya da kompanse böbrek yetmezliği olan sadece kadın 

hastalardan  toplanan  sınırlı  plazma  konsantrasyonu  verileri, bu hastalarda baklofen 

kle


rensinin önemli oranda azaldığına ve yarılanma ömrünün arttığına işaret etmektedir. 

Böbrek yetmezliği hastalarında baklofenin sistemik düzeyleri bazında dozaj ayarlaması 

düşünülmelidir  ve  sistemik  dolaşımdaki  aşırı  baklofenin  düzeltilmesi  için  derhal 

uygulanan hemodiyaliz etkili bir yöntemdir. 

Klinik çalışmalar:  

LİORESAL ile yakın tarihte klinik çalışma gerçekleştirilmemiştir. 

 

5.3.

 

Klinik öncesi güvenlilik verileri 

Üreme toksisitesi:  

Oral  baklofenin  sıçanlarda,  maternal  toksisiteye  yol açmayan  dozlarda fertilite ve 

postnatal gelişim üzerinde advers etkilerinin olmadığı gösterilmiştir. Baklofen; farelerde, 

sıçanlarda  ve  tavşanlarda,  erişkinlerin  maksimum  oral  mg/kg  dozunun  en  az  2.1  katı 

dozlarda  teratojenik  değildir.  Oral  uygulanan  LİORESAL’in,  maksimum  erişkin 

dozunun  (mg/kg  doz)  yaklaşık  8.3  katının  verildiği  sıçanların  fetüslerinde  omfalosel 

(ventral herni) 

insidansını artırdığı gösterilmiştir. Bu anomali farelerde ya da tavşanlarda 

görülmemiştir.  Oral  olarak  verilen  LİORESAL’in  sıçanlarda  ve  tavşanlarda  maternal 

toksisiteye de 

neden  olan  dozlarda  gecikmiş  fetal  büyümeye  (kemik  osifikasyonu)  yol 

açtığı gösterilmiştir. 



Mutajenisite ve Karsinojenisite:  

Baklofenin; bakteri, memeli hücreleri, maya ve Çin hamsterlerinde  mutajenik ve 

genotoksik potansiyel 

açısından  yapılan  testleri  negatif  sonuç  vermiştir.  Bu  bulgu, 

baklofenin mutajenik potansiyele sahip olmasının beklenmediğine işaret etmektedir. 

Baklofen,  sıçanlardaki  2  yıllık  bir  çalışmada  herhangi  bir  karsinojenik  potansiyel 

göstermemiştir.  Baklofen  ile  iki  yıl  tedavi  edilen  dişi  sıçanlarda  kullanılan  en  yüksek 

dozda (50-100 mg/kg) over kistleri ve adrenallerde 

büyüme ve/veya kanama sıklığında 

görünüşte doza bağımlı olarak artış gözlenmiştir. 

 

 

 



 

 

 



 

 

12 / 13 



 

 

 



 

 

6.



 

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 

6.1. 

Yardımcı maddelerin listesi  

Silikon dioksit  

Mikrokristalin selüloz  

Magnezyum stearat 

Mısır nişastası  

Polivinilpirolidon   



6.2. 

Geçimsizlikler 

Bilinen geçimsizliği yoktur. 



6.3. 

Raf ömrü 

Raf ömrü 36 

aydır. 

6.4. 

Saklamaya yönelik özel tedbirler 

Nemden korunmalıdır. 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. 



6.5. 

Ambalajın niteliği ve içeriği  

PVC/PE/PVDC blister. 

50 tablet içeren blister ambalajda. 

 

6.6. 



Beseri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diger özel 

           önlemler 

Kullanılmamış  olan  ürünler  ya  da  atık  materyaller  “Tıbbi  Atıkların  Kontrolü 

Yönetmeliği”  ve  “Ambalaj  ve  Ambalaj  Atıklarının  Kontrolü  Yönetmeliği”ne  uygun 

olarak imha edilmelidir.  

 

7.   

RUHSAT SAHİBİ 

Novartis Ürünleri  

34912 Kurtköy - 

İstanbul 

 

Novartis Pharma AG, Basel - 



İsviçre lisansı ile üretilmektedir. 

8.   

RUHSAT NUMARASI(LARI) 

120/41 


 

 

 

 



 

 

13 / 13 



 

 

 



 

9. 

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ 

 

İlk ruhsat tarihi: 28.03.1975 



Ruhsat yenileme tarihi: 28.07.2009  

 

10.  



  KÜB’

ÜN YENİLEME TARİHİ 

 

19.11.2013 



 

Document Outline

  • KISA ÜRÜN BİLGİLERİ
  • 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
  • 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
  • 3. FARMASÖTİK FORM
  • 4. KLİNİK ÖZELLİKLER
    • 4.1. Terapötik Endikasyonlar
    • Pediatrik popülasyon
    • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
    • 4.3. Kontrendikasyonlar
    • 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
    • 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
    • 4.6. Gebelik ve laktasyon
    • 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
    • 4.8. İstenmeyen etkiler
    • 4.9. Doz aşımı ve tedavisi
  • 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
    • 5.1. Farmakodinamik özellikler
    • 5.2. Farmakokinetik özellikler
    • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
  • 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
    • 6.2. Geçimsizlikler
    • 6.3. Raf ömrü
    • 6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
    • 6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
    • 6.6. Beseri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diger özel
    • önlemler
  • 7.  RUHSAT SAHİBİ
  • 8.  RUHSAT NUMARASI(LARI)
  • 9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
    • 10.    KÜB’ÜN YENİLEME TARİHİ


Yüklə 119,34 Kb.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2022
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə