Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya



Yüklə 445 b.
tarix03.04.2017
ölçüsü445 b.
#13451



Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya

  • Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya

  • Adrenalin veya NA etkilerini andıran etkiler oluşturan maddelere sempatomimetik (adrenerjik) ilaçlar adı verilir.



Bu ilaçların çoğu nöro-efektör yapıda ayrım gözetmeksizin hem , hem de -reseptörleri uyarırken;

  • Bu ilaçların çoğu nöro-efektör yapıda ayrım gözetmeksizin hem , hem de -reseptörleri uyarırken;

  • Bazıları seçici olarak reseptör tipine, hatta alt tipine etkilidir ve oluşturduğu etki seçicidir.

  • Reseptör düzeyinde

    • Bazılarının etkileri doğrudan (adrenalin, NA gibi)
    • Bazılarının etkileri dolaylı (efedrin, amfetamin gibi) olarak ortaya çıkar.


Başlıca

  • Başlıca

    • Katekolaminler (adrenalin, NA, isoproterenol, dopamin, dobutamin, etil-NA) ve
    • Katekolamin olmayanlar (sempatomimetik aminler) olarak ikiye ayrılırlar.
      • -mimetikler: efedrin, fenilefrin, metoksamin
      • -mimetikler: terbutalin, protokilol, salbutamol, nilidrin
      • MSS’yi uyaranlar: amfetamin, metilamfetamin, fentermin


Bu grupta başlıca

  • Bu grupta başlıca

    • Adrenalin
    • Noradrenalin (NA)
    • İzoproterenol (İPT)
    • Dobutamin
    • Dopamin
    • Epinin
    • Norefedrin (-metil-NA)
    • Etil NA gibi maddeler bulunur.


Bunlardan

  • Bunlardan

    • -reseptör agonisti olan NA,
    • -reseptör agonisti olan İPT ve
    • Her iki reseptöre etkiyen adrenalin katekolaminlerin temsilcileri sayılır.


Adrenalin, NA, İPT

  • Adrenalin, NA, İPT

    • Adrenalin ve NA vücutta doğal olarak bulunurken İPT bulunmaz ve sentetik olarak hazırlanır.
    • Adrenalin ve NA ağızdan verildikten sonra sindirimden emilip karaciğerde MAO ve KOMT tarafından hızla metabolize olduklarından bu yolla etkisizdir.
    • Aerosol, püskürtme veya paranteral yollarla hızla emilirler.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Damar düz kasları: Diğer düz kas yapılarında olduğu gibi damar düz kaslarında da
      • -reseptörlerin uyarılması kasılmaya,
      • -reseptörlerin uyarılması gevşemeye sebep olur.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Damar düz kasları:
    • Adrenalin her iki reseptörü uyardığından damar yapılarında -reseptörler yoğunsa kasılmaya, -reseptörler yoğunsa gevşemeye sebep olur.
      • Sadece -reseptör içeren deri ve mukoza damarlarında kasılmaya sebep olur.
      • -reseptör bulunmadığından İPT deri ve mukoza damarlarında etkisizdir.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Damar düz kasları:
      • Böbrek damarlarında -reseptör fazladır ve adrenalin ve NA böbrek damarlarını kasarak glomeruler süzülmenin azalmasına yol açarlar.
      • Adrenalin ve NA -reseptörler ile mesenterik damarları daraltır.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Damar düz kasları:
      • İskelet kaslarında hem , hem de -reseptörler bulunur.
      • NA -reseptörler ile bu damarları daraltır.
      • Buradaki -reseptörler adrenaline daha duyarlı olduklarından düşük dozlarda adrenalin iskelet kası damarlarında gevşeme yapar.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Damar düz kasları:
      • İPT, adrenalin ve NA sırasını izleyerek katekolaminler koroner (kalp) damarları genişletirler.
      • -reseptör oranı az olduğu için beyin damarlarında da genellikle genişleme yaparlar.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Kan basıncı:
      • NA Dİ yolla sistolik ve diyastolik basıncı yükseltir.
      • Adrenalin de Dİ kan basıncını yükseltir.
      • İPT tüm damarları genişlettiği için kan basıncını düşürür.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Kalp:
      • Hepsi de kalp uyarıcılarıdır.
      • Kalp kasının kasılma gücünü, atım sayısını ve oksijen tüketimini artırırlar.
      • Kalbin atış hacmini de artırırlar.
      • Adrenalin ve İPT etkin olmayan odakları uyarıp atım düzensizliklerine sebep olurlar.
      • Adrenalin ve İPT vagal uyarı ve kalp bloğunu (AV blok) önleyebilirler.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Solunum:
      • IPT ve adrenalin -reseptörlerle solunum yolu düz kaslarını gevşetirler.
      • Saf 2-reseptör agonisti salbutamol ve terbutalin gibi ilaçların etkinliği yukarıdakilere göre daha iyidir.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Mide bağırsak:
      • Katekolaminler sindirim kanalındaki düz kasları gevşetir ve
      • Sindirim hareketlerini azaltırlar.
      • -reseptörler aracılığı ile tüm büzgeçleri kasarlar.
      • Koyu kıvamlı tükürük salgısına neden olurlar.
      • Pankreastan insülin salgısını -reseptörler aracılığı ile azaltırlar.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Uterus:
      • Saf 2-reseptör agonistleri (ritodrin, bametan, salbutamol) uterusu gevşetmek ve erken doğum veya abortusu engellemek için kullanılırlar.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Dalak:
      • Adrenalin ve NA -reseptörler ile dalak kapsülünün kasılması ve içindeki kanın dolaşıma boşalmasına neden olur.
    • Göz:
      • -reseptörler aracılığı ile iristeki radial düz kasları kasar ve pupillayı genişletirler.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • MSS:
      • İnsanlarda uyanıklık, korku, huzursuzluk ve endişeye sebep olurlar.
    • Pilomotor düz kaslar:
      • Adrenalin ve NA -reseptörler aracılığı ile pilomotor kasları kasıp piloereksiyon yapar


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Ter bezleri:
      • -reseptörler vasıtası ile ekrin bezlerde yerel olarak terleme yaparlar.
      • Kıllı bölgelerde pilomotor kaslar kasıldığında apokrin bezler salgılarını kıl folliküllerine boşaltır.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Metabolik etkileri:
      • Oksijen tüketimini % 20-30 oranında artırıp, metabolizmayı hızlandırırlar.
      • Karaciğer, kalp ve kaslarda glikojenin glikoza çevrilmesi hızlanır.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Diğer etkileri
      • Adrenalin pıhtılaşmada görevli faktör V’i etkinleştirerek pıhtılaşmayı kolaylaştırır.
      • Kalsiyumun trombositlere girişini artırarak, kümeleşmelerini kolaylaştırır.
      • Adrenalin ve NA kapiller damarlardan kan sıvısının hücreler arasına sızmasına yol açarak kan hacmini azaltırlar.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • İstenmeyen etkileri:
      • Adrenalin insanlarda endişe, korku, halsizlik, terleme, çarpıntı, taşikardi, baş ağrısı ve dönmesi, beyin kanaması ve kalpte atım düzensizliklerine sebep olabilir.
      • NA etkileri şiddeti az da olsa adrenaline benzer.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • İstenmeyen etkileri:
      • İPT taşikardi, ektopik atışlar, baş dönmesi, baş ağrısı, terleme, tremor ve deride kızarmaya sebep olur.
      • Koroner damar yetmezliği olanlarda göğüs ağrısı nöbetlerine (anjina pektoris) sebep olabilir.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • Kullanılmamaları gereken durumlar:
      • Kalp enfarktüsü de dahil koroner damar yetmezliği,
      • Konjestif kalp yetmezliği
      • Kan basıncının yüksekliği (hipertansiyon)
      • Tiroid görevinin arttığı durumlar
      • Kalpte atım düzensizlikleri
      • Halojenli hidrokarbon genel anestezisinde adrenalin ve NA kullanılmamalıdır.


Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

  • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

    • İlaç Etkileşimleri:
      • Trisiklik antidepresanlar (imipiramin, desipiramin)
      • Kokain
      • MAO inhibitörleri (klorjilin, deprenil, pargilin)
      • Adrenerjik nöron blokörleri (rezerpin, guanetidin)
      • Glukokortikoidler nöro-efektör yapılarda katekolaminlere duyarlılığı artırırlar.
      • Asidoz ve adrenal korteks yetmezliği durumunda adrenerjik reseptörlerin duyarlılığı azalır.


Dopamin

  • Dopamin

    • Adrenalin ve NA’nın ön maddesi, levodopanın ise metabolitidir.
    • Ağız yoluyla verildiğinde karaciğerde büyük oranda metabolize olur (ilk geçiş etkisi)
    • MSS’de bazal ganglionlarda uyarı geçişini sağlamakla görevli bir nörotransmitterdir.
    • Bazı damar yataklarında (böbrek, mesenterik, koroner, beyin içi) dopaminerjik reseptörleri uyararak genişlemeye sebep olur.


Dopamin

  • Dopamin

    • Kan beyin engellini aşamadığından beyin düzeyinde etki etmesi istendiğinde (parkinson hastalığı) ön madde olan levodopa kullanılır.
    • Kalp kasının kasılma gücünü artırır.
    • Adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini sağlar.
    • Düşük dozlarda böbreklerden kan akımı, glomeruler süzülme ve sodyum atılımını artırır (dolaşım şokunun tedavisi).
    • Büyük dozlarda yukarıdaki damarlar hariç diğerlerini daraltır.


Dopamin

  • Dopamin

    • Kalpte aritmiye yol açması istenmeyen etkileri arasında sayılır.
    • Buna ek olarak dopamin infüzyonu sırasında bulantı, baş ağrısı, kusma, kan basıncında yükselme meydana gelebilir.
    • Çeşitli şok tiplerinin tedavisinde (kalp, septik, kan kaybı) ve kronik refraktör konjestif kalp yetmezliğinde İV infüzyon şeklinde kullanılır.


Dobutamin

  • Dobutamin

    • Özel 1-reseptör uyarıcısıdır.
    • Sadece parenteral (tercihen İV infüzyon) kullanılır.
    • Kalp kasının kasılabilirliğini artırır.
    • Konjestif kalp yetmezliğinde 1-reseptörlerle kalp kasının kasılma gücünü artırır.
    • Venülleri dilate ederek kalbe venöz kan dönüşünü artırır.
    • Adrenalin ve İPT gibi kalpte ciddi aritmi yapabilir.
    • Bulantı, kusma, baş ağrısı, kalp çarpıntısı ve solunumun durmasına neden olabilir.


Yapılarında katekol çekirdeği içermeyen bu maddeler adrenerjik reseptörlere

  • Yapılarında katekol çekirdeği içermeyen bu maddeler adrenerjik reseptörlere

    • Doğrudan,
    • Dolaylı veya her iki şekilde etkirler.


Buna göre sınıflandırma yapıldığında

  • Buna göre sınıflandırma yapıldığında

    • Doğrudan:
      • -reseptör agonistlerinin çoğu (fenilefrin, metoksamin) ile
      • -reseptör agonistleri (terbutalin, protokilol, salbutamol)
    • Karma: Yukarıdaki -reseptör agonistleri dışındakiler (efedrin, amfetamin) ve
    • Dolaylı: Tiramin


Farmakokinetikleri

  • Farmakokinetikleri

    • Ağızdan verildiklerinde de etkilidirler ve etki süreleri uzundur.
    • Bazıları (fenilizopropilaminler) kan beyin engelini kolayca geçerek MSS’de güçlü etki oluştururlar.
    • Bu ilaçlarla,
      • MAO enzim etkinliğini engelleyen ilaçlar ile
      • tiramin içeren besinlerin yenilmesi (peynir, bira mayası, kırmızı şarap) durumunda ciddi etkileşmeler meydana gelebilir.


Sınıflandırılmaları

  • Sınıflandırılmaları

    • -mimetikler
    • -mimetikler
    • MSS’yi uyaranlar
    • Kan basıncını düşürenler
    • Yerel ve sistemik kan kesiciler


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Saf -reseptör agonistleri: (Mefentermin, Metoksamin, Metaraminol, Klonidin, -metildopa)
    • Hem -, hem -reseptörleri uyaranlar: (Efedrin, hidroksiamfetamin, etilefrin, -metil-NA, pseudo efedrin) olarak ikiye ayrılırlar.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Saf -mimetik olanlar doğrudan etkilidirler.
    • Diğerleri hem doğrudan -reseptörleri uyarır, hem de sinir ucundan NA salıverilmesine yol açarak etkirler.
    • Klonidin, guanfasin, guanabenz ve -metildopa sadece 2-reseptörleri etkileyerek sempatolitik benzeri etkirler.


-mimetikler

  • -mimetikler



-mimetikler

  • -mimetikler

    • Efedrin
      • Vücutta N-metilasyon’la fenilpropilamin (norefedrin)’e çevrilir.
      • - ve -reseptörler üzerine hem doğrudan, hem de dolaylı etkinlik gösterir.
      • Etkileri adrenaline benzer, ancak MSS’yi daha fazla uyarır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Efedrin
      • Kan basıncını artırır.
      • Kalbi hızlandırır.
      • Kalp debisini artırır.
      • Böbrek, deri ve mezenter kan damarlarını daraltır.
      • Koroner, beyin ve çizgili kaslardaki damarları genişletir.
      • Etkileri adrenalinden zayıf olmasına karşın, etki süresi daha uzundur.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Efedrin
      • Solunum yollarını genişletir.
      • Adrenalinin aksine uterus düz kaslarını gevşetir.
      • MSS’de medulla ve beyin kabuğunu uyarır.
      • Büyük dozlarda endişe ve tremorlara sebep olur.
      • Sürekli kullanılması uykusuzluğa yol açabilir.
      • Barbitüratlarda doz aşımı, solunumun baskılanması durumlarında kullanılabilir.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Efedrin
      • Yerel damar daraltıcı ve kanamayı önleyici olarak kullanılır.
      • Öksürük kesici ilaçlarda, ödemi giderici ve solunum yolarını genişletmek amacı ile katılır.
      • MSS uyarıcısı (analeptiği), pupil genişletici ve çocuklarda enürezis noktürnanın önlenmesi amacı ile de kullanılır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Metoksamin
      • Doğrudan etkili 1-reseptör agonistidir.
      • Etkileri NA’e benzer.
      • Çevre damarları daraltarak kan basıncını yükseltir.
      • Beyin, mezenterik, böbrek ve çizgili kaslardan geçen kan miktarını azaltır.
      • Adrenalinin tersine AV iletimi yavaşlatır.
      • Bu nedenle sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardi sağaltımında kullanılabilir.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Metaraminol
      • Etkileri NA’ya benzer. Etkisi zayıf fakat uzun sürelidir.
      • Doğrudan ve dolaylı etkili güçlü bir -reseptör agonistidir.
      • Damarları daraltıp, kan basıncını yükseltir.
      • Böbrek ve beyinde kan akımını azaltır.
      • Kalp (koroner) damarlarında kan akımını artırır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Mefentermin
      • Kan basıncının düştüğü durumlarda kullanılan en güçlü damar daraltıcı ilaçlardan birisidir.
      • Adrenerjik reseptörleri doğrudan ve dolaylı olarak etkiler.
      • Etki süresi uzundur.
      • Kalp kasını güçlendirir.
      • Koroner kan akımını artırırken, çizgili kaslardakini azaltır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Fenilefrin
      • Ağız yoluyla biyoyaralanımı ilk geçiş etkisi nedeni ile düşüktür.
      • Etkisi NA’e benzer. Güçlü bir -reseptör agonistidir. Doğrudan ve dolaylı etkir.
      • Kan basıncını yükseltir.
      • Refleks yolu ile kalbi yavaşlattığı için sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardilerin sağaltımında kullanılır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • -metildopa
      • Ağız yolu ile biyoyaralanımı düşüktür.
      • Saf bir 2-reseptör agonistidir.
      • Vücuda girdikten sonra katekolamin sentezine katılıp -metil-NA’e çevrilir.
      • Bu madde yalancı nörotransmitter gibi davranır.
      • Klonidine benzer etki ile medulladaki kalp-damar merkezini baskılar.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • -metildopa
      • MSS’den dışarı sempatik uyarı akışını azaltır.
      • Vagus motor çekirdeğini de uyararak yukarıda sayılan diğer etkileri ile birlikte kan basıncını düşürür.
      • İstenmeyen etkileri arasında uyuşukluk, yorgunluk ve kan basıncının düşmesi sayılabilir.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Klonidin
      • Ağızdan verildikten sonra tam emilir.
      • Adrenerjik sinaps ve sinir ucunda bulunan 2-reseptörleri özel olarak uyarır ve bu yerlerde NA salıverilmesini engelller.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Klonidin
      • Bu etki ile
        • Kan basıncında uzun süreli düşme,
        • Damarlarda genişleme,
        • Kalp hızında yavaşlama ve
        • Kalp debisinde azalma yapar.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Klonidin
      • İlaç kvs ve N.tractus soliteri’deki nöronlarda sinaps sonrası zardaki 2-reseptörleri (çevre sinirlerin tersi durum) uyararak kalp damar merkezini baskı altına alıp MSS’den çevreye sempatik uyarı akışını azaltır.
      • Bu etkiye klonidin benzeri etki adı verilir.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Klonidin
      • İlaç ayrıca vagus çekirdeğini de uyararak kalp hızını yavaşlatır.
      • İlaç kan basıncının düşürülmesinde kullanılır.


Diğer -mimetikler

  • Diğer -mimetikler

    • İmidazolin türevleri
      • Nafazolin
      • Tetrahidrozolin
      • Ksilometazin
      • Oksimetazolin
    • Alifatik aminler
      • Metilheksamin
      • Siklopentamin
      • Propilhekseridin
      • Tiaminoheptan


Diğer -mimetikler

  • Diğer -mimetikler

    • İmidazolin türevlerinin güçlü -adrenerjik etkileri vardır. Özellikle 2-reseptöre etkilidirler.
    • Alifatik aminler ise dolaylı etkili ilaçlardandır.
      • Nezle ve üst solunum yolları hastalıkları ile seyreden burun mukozası ödemi,
      • Akıntının azaltılması,
      • Tıkanıklığın giderilmesi ve
      • Sinüslerin açılarak boşaltılmasının sağlanması amacı ile kullanılırlar.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Başlıcaları
      • Klenbuterol
      • Salbutamol
      • Terbutalin
      • Orsiprenalin
      • Ritodrin
      • Nilidrin
      • Bametan
    • Çoğu 2-reseptör alt tipine etkilidir.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • 2-reseptöre kısmen seçici etkili olmaları nedeni ile solunum yolları ve uterus düz kaslarını gevşetirler.
    • Uterus kaslarını gevşettiği için abortusun önlenmesi için kullanılırlar.
    • Nilidrin ve Bametan damar düz kaslarını;
    • Ritodrin uterus düz kaslarını
    • Diğerleri ise solunum yolu düz kaslarını genişletmek için kullanılırlar.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • İV infüzyon veya inhaler tarzında uygulanırlar.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Metaproterenol (Orsiprenalin)
      • Oldukça seçici bir 2-agonisti’dir.
      • İnhaler tarzında kullanıldığında birkaç saat süre ile solunum yollarını genişletir.
      • Kullanılması sırasında kalp hızında artış, çarpıntı, tremor, sinirlilik, bulantı, kusma gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir.
      • Akut solunum yolu spazmı ve astım tedavisinde solunum yolu genişleticisi olarak kullanılır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Terbutalin
      • Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile biyoyaralanımı iyi değildir.
      • Son derece özel bir 2-agonisti’dir.
      • Akut solunum yolu spazmı ve astımda kullanılır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Ritodrin
      • Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile biyoyaralanımı iyi değildir.
      • Uterusta bulunan 2-reseptörleri seçici olarak uyarır.
      • Erken doğum ve abortus olaylarını engellemek amacı ile kullanılır.


-mimetikler

  • -mimetikler

    • Nilidrin
      • Damar düz kaslarındaki 2-reseptörleri seçici olarak uyarır.
      • Ayrıca damarlara doğrudan etkiyerek genişlemelerini sağlar.
      • Özellikle iskelet kaslarındaki damarlarda genişlemeye yol açar.


Amfetaminler

  • Amfetaminler

    • Amfetamin,
    • Metamfetamin,
    • Dekstroamfetamin,
    • Hidroksiamfetamin
  • Amfetamin benzeri maddeler

    • Fenfluramin,
    • Fentermin,
    • Klorfentermin
    • Metilfenidat


Amfetamin vb maddeler

  • Amfetamin vb maddeler

    • Amfetaminin L-izomeri damarlar üzerine,
    • D-izomeri MSS üzerine daha etkilidir.
    • Tüm uygulama yollarından iyi emilir. Yağda çözünürlülüğü iyi olduğu için MSS’ne kolay girer.
    • Amfetamin ve benzeri maddeler adrenerjik ve dopaminerjik sinir uçlarına girerek buradaki katekolaminlerin salıverilmesini sağlarlar.
    • Bu etkilerine ek olarak NA ve dopaminin sinir ucuna geri alınmasını da engellerler.


Amfetamin vb maddeler

  • Amfetamin vb maddeler

    • MSS’yi doğrudan uyarırlar.
    • 1 ve 1-reseptör agonisti olarak etkirler.
    • Etkileri NA’e benzer.
    • Ağızdan verildikten sonra kan basıncını yükseltirler.
    • Mesane sfinkterini kuvvetli şekilde daraltır ve çocuklarda gece işemelerinin tedavisinde kullanılırlar.
    • Bağırsak hareketleri fazla ise gevşemeye, yavaş ise tersi etkiye sebep olur.


Amfetamin vb maddeler

  • Amfetamin vb maddeler

    • Uterusun tonusunu genellikle artırırlar.
    • Amfetaminler özellikle beyin kökü, kabuğu ve omurilik olmak üzere tüm beyin kısımlarını uyarırlar.
    • Motor faaliyetlerde artış, tremor, huzursuzluk ve uykusuzluğa sebep olurlar.
    • Retiküler etkinleştirici sistemin uyarılması ile genel uyarı hali, uyku ve yorgunluğun hissedilmemesi ve kendini iyi hissetme (öfori)’ye sebep olurlar.


Amfetamin vb maddeler

  • Amfetamin vb maddeler

    • Zihinden hesap yapma, bir konuya yoğunlaşma (konsantre olma), konular arasında bağlantı kurma yeteneğini artırırlar.
    • Kişinin kendine güvenini artırlar.
    • Bu maddeleri peş peşe alanlarda aşırı uyarı sonucu aşırı yorgunluk ve beklenmedik yerde uykuya dalma gözlenir.
    • Anestezide oluşan solunum baskısını azaltırlar.


Amfetamin vb maddeler

  • Amfetamin vb maddeler

    • Solunumun hızını ve derinliğini artırıp canlanmaya sebep olurlar (reanimasyon).
    • Omurilikte tüm sinapslarda sinir iletimini kolaylaştırırlar.
    • Hipotalamustaki tokluk merkezini etkilyerek iştahın kesilmesine neden olurlar.
    • Fiziki faaliyetlerin artmasına ve zayıflamaya sebep olurlar.


Amfetamin vb maddeler

  • Amfetamin vb maddeler

    • Doz aşımı hallerinde,
      • Konvülzyonlar,
      • Akciğer ödemi,
      • Kalp hızında artma ve atım düzensizlikleri,
      • Kan basıncında yükselme ve kalp-damar şokuna neden olurlar.




Metamfetamin

  • Metamfetamin

    • Küçük dozlarda MSS’de,
    • Doz arttıkça çevresel sempatik etkiye sebep olur.
    • Doz arttıkça kan basıncını yükseltir.
    • Refleks etki ile kalp hızını yavaşlatsa da kalp debisini artırır.
    • Böbrek ve çizgili kaslarda kan akımını artırır.
    • Başlıca MSS uyarıcısı olarak kullanılır.


Fenfluramin

  • Fenfluramin

    • İlacın bağımlılık yapma gücü azdır.
    • MSS’ni genel baskı altına alır.
    • İştahı azaltır.
    • Amfetaminin tersine, glikozun hücrelere girişini artırarak kan şekerini düşürür.
    • Yüksek dozlarda öforiye sebep olur.
    • İştah azaltıcı olarak kullanılır.


Başlıca kullanım alanları

  • Başlıca kullanım alanları

    • Damar daraltılması
      • Kanama durdurucu
      • Kanlanma giderici
      • Kan basıncının yükseltilmesi
      • Şokun tedavisi
      • Yerel anesteziklerin etki sürelerinin uzatılması


Başlıca kullanım alanları

  • Başlıca kullanım alanları

    • Düz kasların gevşetilmesi
      • Erken doğumun önlenmesi
      • Şokun sağaltılması
      • Çevre damar rahatsızlıkları
      • Solunum yollarının genişletilmesi


Başlıca kullanım alanları

  • Başlıca kullanım alanları

    • Alerjik hastalıkların tedavisi
      • Astım
      • Şok
      • Saman nezlesi


Başlıca kullanım alanları

  • Başlıca kullanım alanları

    • Tam kalp bloğunun önlenmesi
    • Pupillerin genişletilmesi
    • MSS’nin uyarılması
    • İştahın azaltılması
    • Kalbin uyarılması


Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

  • Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

    • Genel anestezi, spinal anestezi ile çeşitli ilaçların kullanılması (ganglion blokörleri, kan basıncını düşürenler) ile oluşan kan basıncının düşmesi hallerinde 1-reseptör agonistleri kullanılır.
    • Başlıcaları
      • Efedrin
      • Fenilefrin
      • NA


Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

  • Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri

    • Bu ilaçlar özellikle anafilaktik şokla seyreden kan basıncının düşmesinde oldukça etkilidirler.
    • Ancak hipovolemik şokta temel sebebin giderilmesinden sonra, destek tedavide kullanılmaları daha faydalı olur.


Kanama durdurucu

  • Kanama durdurucu

    • -reseptör agonistleri sistemik yada yerel olarak bu amaçla kullanılabilirler.
    • Adrenalin hasarlı bölgeye püskürtülerek, yada tampon şeklinde uygulanabilir.
    • Burun kanaması ve diş çekimlerindeki yerel kanamada da kullanılabilirler.
    • Ameliyat sırasında bölgenin daha iyi görülebilmesi için yerel kanama önleyici olarak kullanılırlar.


Dekonjestan

  • Dekonjestan

    • İmidazol türevleri (nafazolin, tetrahidrozolin, ksilometazin) ve alifatik aminler (metilheksamin, siklopentamin, propilheksedrin) nezle ve üst solunum yolu hastalıklarında burun mukozasının şişmesi ve akıntıların azaltılması için semptomatik tedavide yerel olarak kullanılırlar.
    • Aynı amaçla fenilpropanolamin insanlarda ağızdan kullanılır.


Astım

  • Astım

    • 2-reseptör agonistleri (İPT, adrenalin, salbutamol, terbutalin, oksiprenalin, salmeterol) bu amaçla kullanılırlar.
    • Alerjik ve anafilaktik tepkimelerde karşılaşılan akut solunum yolu daralmalarında da adrenalin parenteral yollarla verilir.


Erken doğumun önlenmesi

  • Erken doğumun önlenmesi

    • Uterusta 2-reseptörlerin özel agonisti olan ritodrin bu amaçla parenteral kullanılır.
  • Gözde kullanma

    • Yerel olarak pupilleri genişletmek ve göz muayenesini kolaylaştırmak için kullanılırlar.
    • Bu amaçla efedrin, fenilefrin, amfetamin ve adrenalin kullanılabilir.


Gözde kullanma

  • Gözde kullanma

    • Bu ilaçlar ayrıca
      • Katarakt,
      • Retina ameliyatlarında pupilleri genişletmek,
      • İrisin lense yapışmasının önlenmesi,
      • Konjuktivada kanlanma ve kızarıklığın giderilmesi,
      • Geniş açılı glokomun tedavisinde kullanılırlar.


MSS ile ilgili bozukluklar

  • MSS ile ilgili bozukluklar

    • MSS uyarıcısı olarak (efedrin, amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin)
    • Parkinson hastalığında (Dekstroamfetamin, levodopa)
    • İştahın azaltılması ve şişmanlığın sağaltımı (fenfluarmin)


Kan basıncının yükselmesi (Hipertansiyon)

  • Kan basıncının yükselmesi (Hipertansiyon)

    • Bu amaçla
      • -metildopa
      • Klonidin kullanılır.
  • Narkolepsi

    • Yersiz ve zamansız uykuya dalma ve uyuklama durumunu sağaltımında
      • Amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin, metilfenidat gibi MSS’ni uyaran ilaçlar kullanılır.


Enürezis noktürna

  • Enürezis noktürna

    • Bu amaçla
      • Efedrin
      • Amfetamin kullanılır.


Şok tedavisi

  • Şok tedavisi

    • Kardiyojenik şokta (kalp kasının kanı pompalama gücünün azaldığı durumlarda),
      • Kalbi fazla uyarmadan kalp (koroner) damarlarında kan akımını artıran NA İV infüzyonla verilir.


Şokun sağaltımı

  • Şokun sağaltımı

    • Hipovolemik şokta (kan veya plazma hacminin azalması)
      • Eksilen maddenin yerine konmasına yönelik tedavi uygulanır.
      • Uygulama sonucu kan basıncı yeterince yükselmezse kısa bir süre için adrenalin veya dobutamin kullanılabilir.


Şokun sağaltımı

  • Şokun sağaltımı

    • Vaskulojenik yada septik şokta (bakteriyel endotoksinlerin damar direncini değiştirmesi ile ortaya çıkan şok)
      • kemoterapiye destek olarak dopamin İV infüzyonla verilir.


Şokun sağaltımı

  • Şokun sağaltımı

    • Anafilaktik şokta (penisilin gibi ilaç alerjisi sonucu meydan gelen)
      • ani olarak başlayan solunum yollarında daralma, damarlarda genişleme ve kan basıncında düşme ile seyreden durumu düzeltmek için
      • Adrenalin hayat kurtarıcıdır.
      • SC veya iv yolla verildiğinde şokun belirtilerini ortadan kaldırır.


Kalple ilgili durumlarda kullanma

  • Kalple ilgili durumlarda kullanma

    • Kalp durması,
    • Kısmi veya tam AV blok ve
    • Stokes – Adams sendromu gibi kalple ilgili bozuklukların tedavisinde kullanılır.


Kalple ilgili durumlarda kullanma

  • Kalple ilgili durumlarda kullanma

    • Kalp durması durumunda masaj ve elektroşokla kalp atımı sağlanmaya çalışılır.
    • Kalp çalıştıktan sonra İV adrenalin veya İPT verilerek kalp atımları ve debisi artırılır.
    • Kalp atımı başlatılmamışsa adrenalin, NA veya İPT doğrudan kalp içine verilir.


Kalple ilgili durumlarda kullanma

  • Kalple ilgili durumlarda kullanma

    • Kalp bloğunda İV yolla İPT kullanılır.
    • Bu uygulama kalp hızını % 50 artırabilir.
    • Tam kalp bloğu belirtilerini engellemek için İPT ağızdan verilebilir.


Kalple ilgili durumlarda kullanma

  • Kalple ilgili durumlarda kullanma

    • Akut myokard enfarktüsü (kalp krizi) sırasında oluşan konjestif kalp yetmezliği ve kalp glikozidlerine dirençli kronik kalp yetmezliğinde dopamin ve dobutamin kullanılır.
    • Kalp kasının oksijen tüketimini artırdıkları için diğer katekolaminler kullanılmaz.



Yüklə 445 b.

Dostları ilə paylaş:




Verilənlər bazası müəlliflik hüququ ilə müdafiə olunur ©www.azkurs.org 2022
rəhbərliyinə müraciət

    Ana səhifə